药学实践杂志
藥學實踐雜誌
약학실천잡지
THE JOURNAL OF PHARMACEUTICAL PRACTICE
2011年
1期
17-20
,共4页
周亭%姚建忠%张东炜%刘红明%盛春泉%缪震元%张万年
週亭%姚建忠%張東煒%劉紅明%盛春泉%繆震元%張萬年
주정%요건충%장동위%류홍명%성춘천%무진원%장만년
药物化学%合成%脂三肽%卡泊芬净%环六脂肽%抗真菌剂
藥物化學%閤成%脂三肽%卡泊芬淨%環六脂肽%抗真菌劑
약물화학%합성%지삼태%잡박분정%배륙지태%항진균제
目的 制备用于全合成新型卡泊芬类环六脂肽抗真菌剂的关键脂三肽中间体4'-烷氧基-1,1'-联苯-4-羧酸脂三肽.方法 以L-脯氨酸叔丁酯为原料,依次经与N-(9-芴甲氧羰基)-L-苏氨酸叔丁醚(α)或N-(9-芴甲氧羰基)-L-丝氨酸叔丁醚(b)缩合、脱N-保护基后与Nα-(9-芴甲氧羰基)-Nδ-苄氧羰基-L-鸟氨酸缩合、再脱Nα-保护基后与4'-烷氧基-1,1'-联苯-4-羧酸-N-羟基苯并三氮唑"活泼酯"(Ie～If)缩合5步反应制备目标脂三肽1.结果 以67.4%～80.0%的总收率合成了8个脂三肽1 ae～1 ah和1be～1 bh,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)和元素分析确证.结论 该合成路线具有反应条件温和、操作简便、总收率高的优点.
目的 製備用于全閤成新型卡泊芬類環六脂肽抗真菌劑的關鍵脂三肽中間體4'-烷氧基-1,1'-聯苯-4-羧痠脂三肽.方法 以L-脯氨痠叔丁酯為原料,依次經與N-(9-芴甲氧羰基)-L-囌氨痠叔丁醚(α)或N-(9-芴甲氧羰基)-L-絲氨痠叔丁醚(b)縮閤、脫N-保護基後與Nα-(9-芴甲氧羰基)-Nδ-芐氧羰基-L-鳥氨痠縮閤、再脫Nα-保護基後與4'-烷氧基-1,1'-聯苯-4-羧痠-N-羥基苯併三氮唑"活潑酯"(Ie～If)縮閤5步反應製備目標脂三肽1.結果 以67.4%～80.0%的總收率閤成瞭8箇脂三肽1 ae～1 ah和1be～1 bh,其結構經電噴霧質譜(ESI-MS)和元素分析確證.結論 該閤成路線具有反應條件溫和、操作簡便、總收率高的優點.
목적 제비용우전합성신형잡박분류배륙지태항진균제적관건지삼태중간체4'-완양기-1,1'-련분-4-최산지삼태.방법 이L-포안산숙정지위원료,의차경여N-(9-물갑양탄기)-L-소안산숙정미(α)혹N-(9-물갑양탄기)-L-사안산숙정미(b)축합、탈N-보호기후여Nα-(9-물갑양탄기)-Nδ-변양탄기-L-조안산축합、재탈Nα-보호기후여4'-완양기-1,1'-련분-4-최산-N-간기분병삼담서"활발지"(Ie～If)축합5보반응제비목표지삼태1.결과 이67.4%～80.0%적총수솔합성료8개지삼태1 ae～1 ah화1be～1 bh,기결구경전분무질보(ESI-MS)화원소분석학증.결론 해합성로선구유반응조건온화、조작간편、총수솔고적우점.
