国外医药（抗生素分册）
國外醫藥（抗生素分冊）
국외의약（항생소분책）
WORLD NOTES ON ANTIBIOTICS
2004年
6期
270-273
,共4页
呼吸道感染%泰利霉素%ABT-773
呼吸道感染%泰利黴素%ABT-773
호흡도감염%태리매소%ABT-773
酮内酯类是半合成红霉素A衍生物,泰利霉素是这类药中第1个批准用于临床的,ABC-773已进行Ⅲ期临床,其它酮内酯处于临床前研究阶段.酮内酯与50S核糖体亚基的肽转移酶位点相互作用和23S rRNA的结构域ⅡA752和结构域ⅤA2058相互作用抑制细菌蛋白质合成.这些化合物也抑制核糖体50S亚基形成,酮内酯对革兰氏阳性菌(呼吸道感染包括耐青霉素和耐红霉素A的肺炎链球菌)有良好活性.已公布泰利霉素15项临床试验即4项随机双盲比较试验、3项社区获得性肺炎的公开标记研究、3项慢性支气管炎急性恶化随机双盲试验、2项咽炎随机双盲试验、2项双盲比较试验和1项急性上颌骨窦炎公开标记试验.所有试验临床应答率良好,肺炎链球菌菌血症和耐青霉素G和红霉素A肺炎链球菌感染的根除率至少与对照药相当.
酮內酯類是半閤成紅黴素A衍生物,泰利黴素是這類藥中第1箇批準用于臨床的,ABC-773已進行Ⅲ期臨床,其它酮內酯處于臨床前研究階段.酮內酯與50S覈糖體亞基的肽轉移酶位點相互作用和23S rRNA的結構域ⅡA752和結構域ⅤA2058相互作用抑製細菌蛋白質閤成.這些化閤物也抑製覈糖體50S亞基形成,酮內酯對革蘭氏暘性菌(呼吸道感染包括耐青黴素和耐紅黴素A的肺炎鏈毬菌)有良好活性.已公佈泰利黴素15項臨床試驗即4項隨機雙盲比較試驗、3項社區穫得性肺炎的公開標記研究、3項慢性支氣管炎急性噁化隨機雙盲試驗、2項嚥炎隨機雙盲試驗、2項雙盲比較試驗和1項急性上頜骨竇炎公開標記試驗.所有試驗臨床應答率良好,肺炎鏈毬菌菌血癥和耐青黴素G和紅黴素A肺炎鏈毬菌感染的根除率至少與對照藥相噹.
동내지류시반합성홍매소A연생물,태리매소시저류약중제1개비준용우림상적,ABC-773이진행Ⅲ기림상,기타동내지처우림상전연구계단.동내지여50S핵당체아기적태전이매위점상호작용화23S rRNA적결구역ⅡA752화결구역ⅤA2058상호작용억제세균단백질합성.저사화합물야억제핵당체50S아기형성,동내지대혁란씨양성균(호흡도감염포괄내청매소화내홍매소A적폐염련구균)유량호활성.이공포태리매소15항림상시험즉4항수궤쌍맹비교시험、3항사구획득성폐염적공개표기연구、3항만성지기관염급성악화수궤쌍맹시험、2항인염수궤쌍맹시험、2항쌍맹비교시험화1항급성상합골두염공개표기시험.소유시험림상응답솔량호,폐염련구균균혈증화내청매소G화홍매소A폐염련구균감염적근제솔지소여대조약상당.
