中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2007年
6期
358-363
,共6页
姚硕蔚%张睿%徐云根%华维一%文娜
姚碩蔚%張睿%徐雲根%華維一%文娜
요석위%장예%서운근%화유일%문나
缩氨基胍%NHE1抑制剂%合成%心肌缺血再灌注损伤
縮氨基胍%NHE1抑製劑%閤成%心肌缺血再灌註損傷
축안기고%NHE1억제제%합성%심기결혈재관주손상
目的 设计合成缩氨基胍类化合物并研究其NHE1抑制活性.方法 以4-取代苯乙酮(1)为原料,经溴代得α-溴代物(2),再与2-巯基-5-取代苯并咪(噻)唑(3)反应得到2-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-硫基)-1-(4-取代苯基)乙酮(4),最后与氨基胍缩合得到目标化合物;以血小板肿胀模型进行初步的体外NHE1抑制活性筛选.结果与结论 合成了12个新化合物,其结构经IR、1H-NMR及MS确证.初步的药理试验表明,12个目标化合物均有一定的NHE1抑制活性,其中化合物5b和5h的活性明显优于阳性对照药卡立泊来德.
目的 設計閤成縮氨基胍類化閤物併研究其NHE1抑製活性.方法 以4-取代苯乙酮(1)為原料,經溴代得α-溴代物(2),再與2-巰基-5-取代苯併咪(噻)唑(3)反應得到2-(5-取代苯併咪(噻)唑-2-硫基)-1-(4-取代苯基)乙酮(4),最後與氨基胍縮閤得到目標化閤物;以血小闆腫脹模型進行初步的體外NHE1抑製活性篩選.結果與結論 閤成瞭12箇新化閤物,其結構經IR、1H-NMR及MS確證.初步的藥理試驗錶明,12箇目標化閤物均有一定的NHE1抑製活性,其中化閤物5b和5h的活性明顯優于暘性對照藥卡立泊來德.
목적 설계합성축안기고류화합물병연구기NHE1억제활성.방법 이4-취대분을동(1)위원료,경추대득α-추대물(2),재여2-구기-5-취대분병미(새)서(3)반응득도2-(5-취대분병미(새)서-2-류기)-1-(4-취대분기)을동(4),최후여안기고축합득도목표화합물;이혈소판종창모형진행초보적체외NHE1억제활성사선.결과여결론 합성료12개신화합물,기결구경IR、1H-NMR급MS학증.초보적약리시험표명,12개목표화합물균유일정적NHE1억제활성,기중화합물5b화5h적활성명현우우양성대조약잡립박래덕.
