山东医药
山東醫藥
산동의약
SHANDONG MEDICAL JOURNAL
2008年
46期
82-83
,共2页
利培酮%迟效制剂,皮下埋植%释放%精神分裂症
利培酮%遲效製劑,皮下埋植%釋放%精神分裂癥
리배동%지효제제,피하매식%석방%정신분렬증
用硅橡胶薄膜为载体,将利培酮原药与一定比例释放控制剂混合(分为简单混合和精细混合两种)制成单支含利培酮100 mg的皮下埋植缓释药棒(即皮下埋植缓释剂).把这种药棒置于模拟人体内环境条件下,应用高效液相色谱仪分两个阶段对药物的释放量进行研究测试.结果 第一期测试全部采用简单混合,含释放控制剂浓度(容积百分比)为0、2%、5%、10%的释放速度分别为(13.68±2.08)、(233.10±11.20)、(575.13±3.54)、(854..54±11.09)μg/d;第二期测试含释放控制剂浓度为2%,利培酮与控制剂简单混合和精细混合的释放速度分别为(68.18±37.04)、(133.29±13.27)μg/d.含释放控制剂浓度为5%(利培酮与控制剂精细混合)释放速度为(448.85±49.33)μg/d.认为在体外模拟内环境条件下,利培酮长效皮下埋植缓释剂的释放速度能满足精神分裂症维持治疗时的临床用量要求.
用硅橡膠薄膜為載體,將利培酮原藥與一定比例釋放控製劑混閤(分為簡單混閤和精細混閤兩種)製成單支含利培酮100 mg的皮下埋植緩釋藥棒(即皮下埋植緩釋劑).把這種藥棒置于模擬人體內環境條件下,應用高效液相色譜儀分兩箇階段對藥物的釋放量進行研究測試.結果 第一期測試全部採用簡單混閤,含釋放控製劑濃度(容積百分比)為0、2%、5%、10%的釋放速度分彆為(13.68±2.08)、(233.10±11.20)、(575.13±3.54)、(854..54±11.09)μg/d;第二期測試含釋放控製劑濃度為2%,利培酮與控製劑簡單混閤和精細混閤的釋放速度分彆為(68.18±37.04)、(133.29±13.27)μg/d.含釋放控製劑濃度為5%(利培酮與控製劑精細混閤)釋放速度為(448.85±49.33)μg/d.認為在體外模擬內環境條件下,利培酮長效皮下埋植緩釋劑的釋放速度能滿足精神分裂癥維持治療時的臨床用量要求.
용규상효박막위재체,장리배동원약여일정비례석방공제제혼합(분위간단혼합화정세혼합량충)제성단지함리배동100 mg적피하매식완석약봉(즉피하매식완석제).파저충약봉치우모의인체내배경조건하,응용고효액상색보의분량개계단대약물적석방량진행연구측시.결과 제일기측시전부채용간단혼합,함석방공제제농도(용적백분비)위0、2%、5%、10%적석방속도분별위(13.68±2.08)、(233.10±11.20)、(575.13±3.54)、(854..54±11.09)μg/d;제이기측시함석방공제제농도위2%,리배동여공제제간단혼합화정세혼합적석방속도분별위(68.18±37.04)、(133.29±13.27)μg/d.함석방공제제농도위5%(리배동여공제제정세혼합)석방속도위(448.85±49.33)μg/d.인위재체외모의내배경조건하,리배동장효피하매식완석제적석방속도능만족정신분렬증유지치료시적림상용량요구.