济南大学学报（自然科学版）
濟南大學學報（自然科學版）
제남대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF JINAN UNIVERSITY(SCIENE AND TECHNOLOGY)
2010年
2期
156-158
,共3页
滕江波%郑庚修%王秋芬%苏可
滕江波%鄭庚脩%王鞦芬%囌可
등강파%정경수%왕추분%소가
7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸%头孢克肟%头孢地尼
7-氨基-3-乙烯基頭孢烷痠%頭孢剋肟%頭孢地尼
7-안기-3-을희기두포완산%두포극우%두포지니
7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)是合成头孢地尼和头孢克肟的重要中间体.以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为起始原料,经Wittig反应,酶解得到7-AVCA.实验结果表明:当n (NaI)∶n (NaBr)=1∶ 3时,可大大降低生产成本,且不影响产品收率;当V(CH2Cl2)∶ V(CH3OH)=1∶ 4时,7-苯乙酰氨基-3-乙烯基-4-头孢烷酸对甲氧苄酯(GVNE)的收率为93%,纯度为98.5%;在高效液相色谱的质量分数w(HPLC)<0.2%时,产品的收率为85%(以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)记的产品),纯度为99.8%.该合成路线步骤简单、条件温和,对环境污染小.
7-氨基-3-乙烯基頭孢烷痠(7-AVCA)是閤成頭孢地尼和頭孢剋肟的重要中間體.以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-頭孢烷痠對甲氧基芐酯(GCLE)為起始原料,經Wittig反應,酶解得到7-AVCA.實驗結果錶明:噹n (NaI)∶n (NaBr)=1∶ 3時,可大大降低生產成本,且不影響產品收率;噹V(CH2Cl2)∶ V(CH3OH)=1∶ 4時,7-苯乙酰氨基-3-乙烯基-4-頭孢烷痠對甲氧芐酯(GVNE)的收率為93%,純度為98.5%;在高效液相色譜的質量分數w(HPLC)<0.2%時,產品的收率為85%(以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-頭孢烷痠對甲氧基芐酯(GCLE)記的產品),純度為99.8%.該閤成路線步驟簡單、條件溫和,對環境汙染小.
7-안기-3-을희기두포완산(7-AVCA)시합성두포지니화두포극우적중요중간체.이7-분을선안기-3-록갑기-4-두포완산대갑양기변지(GCLE)위기시원료,경Wittig반응,매해득도7-AVCA.실험결과표명:당n (NaI)∶n (NaBr)=1∶ 3시,가대대강저생산성본,차불영향산품수솔;당V(CH2Cl2)∶ V(CH3OH)=1∶ 4시,7-분을선안기-3-을희기-4-두포완산대갑양변지(GVNE)적수솔위93%,순도위98.5%;재고효액상색보적질량분수w(HPLC)<0.2%시,산품적수솔위85%(이7-분을선안기-3-록갑기-4-두포완산대갑양기변지(GCLE)기적산품),순도위99.8%.해합성로선보취간단、조건온화,대배경오염소.
