中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2007年
14期
1112-1115
,共4页
刘慧中%崔永耀%钮因尧%冯菊妹%陈红专%陆阳
劉慧中%崔永耀%鈕因堯%馮菊妹%陳紅專%陸暘
류혜중%최영요%뉴인요%풍국매%진홍전%륙양
莨菪烷%M1受体选择性%胆碱能活性
莨菪烷%M1受體選擇性%膽堿能活性
랑탕완%M1수체선택성%담감능활성
目的 设计、合成并筛选具有胆碱能活性,且对M1受体有选择性的莨菪烷衍生物.方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷为原料,通过酰化反应制备3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类衍生物,通过核磁共振及质谱鉴定所合成的化合物.运用豚鼠离体回肠纵肌M受体动力学实验方法以及人源M1,M2受体亚型基因转染的CHO细胞系放射配基受体结合法,对合成的化合物进行活性筛选.结果 制备了6个新的3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷a～f.化合物d,e对M受体有良好的亲和力及内在活性,并对M1受体具有亚型选择性.结论 化合物d,e为具有M1受体亚型选择性的胆碱能活性化合物.
目的 設計、閤成併篩選具有膽堿能活性,且對M1受體有選擇性的莨菪烷衍生物.方法 以3α-羥基-6β-乙酰氧基莨菪烷為原料,通過酰化反應製備3α-烴氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷類衍生物,通過覈磁共振及質譜鑒定所閤成的化閤物.運用豚鼠離體迴腸縱肌M受體動力學實驗方法以及人源M1,M2受體亞型基因轉染的CHO細胞繫放射配基受體結閤法,對閤成的化閤物進行活性篩選.結果 製備瞭6箇新的3α-烴氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷a～f.化閤物d,e對M受體有良好的親和力及內在活性,併對M1受體具有亞型選擇性.結論 化閤物d,e為具有M1受體亞型選擇性的膽堿能活性化閤物.
목적 설계、합성병사선구유담감능활성,차대M1수체유선택성적랑탕완연생물.방법 이3α-간기-6β-을선양기랑탕완위원료,통과선화반응제비3α-경양기을선양기-6β-을선양기랑탕완류연생물,통과핵자공진급질보감정소합성적화합물.운용돈서리체회장종기M수체동역학실험방법이급인원M1,M2수체아형기인전염적CHO세포계방사배기수체결합법,대합성적화합물진행활성사선.결과 제비료6개신적3α-경양기을선양기-6β-을선양기랑탕완a～f.화합물d,e대M수체유량호적친화력급내재활성,병대M1수체구유아형선택성.결론 화합물d,e위구유M1수체아형선택성적담감능활성화합물.
