中华内科杂志
中華內科雜誌
중화내과잡지
CHINESE JOURNAL OF INTERNAL MEDICINE
2007年
6期
462-465
,共4页
赵维纲%王妲%孙琦%董亚秀
趙維綱%王妲%孫琦%董亞秀
조유강%왕달%손기%동아수
胰岛素%胶囊,肠溶%葡萄糖钳制技术%药代动力学%生物利用度
胰島素%膠囊,腸溶%葡萄糖鉗製技術%藥代動力學%生物利用度
이도소%효낭,장용%포도당겸제기술%약대동역학%생물이용도
目的 以正规胰岛素皮下注射制剂为参比,进行胰岛素肠溶胶丸人体药代动力学、药效动力学及相对生物利用度研究.方法 20例健康受试者,男14例,女6例,年龄21～41(28.6±5.2)岁,BMI 18.0～22.0(21.2±1.1)kg/m2,在正常血糖葡萄糖钳夹技术平台上,按随机顺序分别接受受试制剂(50 IU)和参比制剂(15 IU)两次试验.每个试验日经2 h平衡后给药,采29个时点血样测血清胰岛素水平,同时记录12 h中每5分钟的葡萄糖输注率,以计算药代动力学和药效动力学参数.结果 受试制剂与参比制剂的血药浓度峰值分别为(22.1±8.0)mIU/L和(118.6±25.2)mIU/L,达峰时间分别为(255.8±142.2)min和(115.5±43.4)min.葡萄糖处置率峰值(GIRmax)分别为(3.56±0.85)mg·kg-1·min-1和(4.87±1.26)mg·kg-1·min-1,GIRmax达峰时间分别为(166.3±75.9)min和(148.0±40.8)min.受试制剂相对生物利用度为(7.42±3.25)%,相对有效性为(24.78±0.08)%.结论 胰岛素肠溶胶丸可经胃肠道吸收入血,相对生物利用度与相对有效性差别大,充分体现了口服胰岛素制剂模拟内源胰岛素分泌生理过程所带来的益处.其药代、药效特点为进一步临床研究提供可靠的依据.
目的 以正規胰島素皮下註射製劑為參比,進行胰島素腸溶膠汍人體藥代動力學、藥效動力學及相對生物利用度研究.方法 20例健康受試者,男14例,女6例,年齡21～41(28.6±5.2)歲,BMI 18.0～22.0(21.2±1.1)kg/m2,在正常血糖葡萄糖鉗夾技術平檯上,按隨機順序分彆接受受試製劑(50 IU)和參比製劑(15 IU)兩次試驗.每箇試驗日經2 h平衡後給藥,採29箇時點血樣測血清胰島素水平,同時記錄12 h中每5分鐘的葡萄糖輸註率,以計算藥代動力學和藥效動力學參數.結果 受試製劑與參比製劑的血藥濃度峰值分彆為(22.1±8.0)mIU/L和(118.6±25.2)mIU/L,達峰時間分彆為(255.8±142.2)min和(115.5±43.4)min.葡萄糖處置率峰值(GIRmax)分彆為(3.56±0.85)mg·kg-1·min-1和(4.87±1.26)mg·kg-1·min-1,GIRmax達峰時間分彆為(166.3±75.9)min和(148.0±40.8)min.受試製劑相對生物利用度為(7.42±3.25)%,相對有效性為(24.78±0.08)%.結論 胰島素腸溶膠汍可經胃腸道吸收入血,相對生物利用度與相對有效性差彆大,充分體現瞭口服胰島素製劑模擬內源胰島素分泌生理過程所帶來的益處.其藥代、藥效特點為進一步臨床研究提供可靠的依據.
목적 이정규이도소피하주사제제위삼비,진행이도소장용효환인체약대동역학、약효동역학급상대생물이용도연구.방법 20례건강수시자,남14례,녀6례,년령21～41(28.6±5.2)세,BMI 18.0～22.0(21.2±1.1)kg/m2,재정상혈당포도당겸협기술평태상,안수궤순서분별접수수시제제(50 IU)화삼비제제(15 IU)량차시험.매개시험일경2 h평형후급약,채29개시점혈양측혈청이도소수평,동시기록12 h중매5분종적포도당수주솔,이계산약대동역학화약효동역학삼수.결과 수시제제여삼비제제적혈약농도봉치분별위(22.1±8.0)mIU/L화(118.6±25.2)mIU/L,체봉시간분별위(255.8±142.2)min화(115.5±43.4)min.포도당처치솔봉치(GIRmax)분별위(3.56±0.85)mg·kg-1·min-1화(4.87±1.26)mg·kg-1·min-1,GIRmax체봉시간분별위(166.3±75.9)min화(148.0±40.8)min.수시제제상대생물이용도위(7.42±3.25)%,상대유효성위(24.78±0.08)%.결론 이도소장용효환가경위장도흡수입혈,상대생물이용도여상대유효성차별대,충분체현료구복이도소제제모의내원이도소분비생리과정소대래적익처.기약대、약효특점위진일보림상연구제공가고적의거.
