中国新药与临床杂志
中國新藥與臨床雜誌
중국신약여림상잡지
CHINESE JOURNAL OF NEW DRUGS AND CLINICAL REMEDIES
2008年
4期
266-269
,共4页
孙西洋%逄秀娟%刘宏飞%曹心珂%潘卫三
孫西洋%逄秀娟%劉宏飛%曹心珂%潘衛三
손서양%방수연%류굉비%조심가%반위삼
普萘洛尔%迟效制剂%药动学%体内外相关性%药物树脂
普萘洛爾%遲效製劑%藥動學%體內外相關性%藥物樹脂
보내락이%지효제제%약동학%체내외상관성%약물수지
目的 考察普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内的缓释行为及其体内外相关性研究.方法 采用双周期交叉试验设计,6只健康Beagle犬口服市售缓释胶囊或自制缓释混悬剂后,用HPLC法测定血药浓度,计算2制剂的药动学参数,进行生物利用度比较,用不同的体外释放量对体内吸收量进行线性拟和.结果 自制缓释混悬剂的药动学参数计算结果为AUC0～24(1 031±s 63)μg·h·L-1,cmax(87±4)μg·L-1,tm(6.5±1.2)h,市售缓释胶囊的计算结果相应为AUC0～24(989±99)P4g·h·-1,cmax(85±3)μg·L-1,tmax(7.2±0.7)h,2制剂的3项药动学参数没有显著差异(P＞0.05),自制缓释混悬剂对市售缓释胶囊的平均相对生物利用度为(106±9)%,以0.5 mol·L-1NaC1溶液中所得体外溶出数据与体内吸收量相关性较好(r=0.937 7).结论 普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内达到明显的缓释效果,与参比制剂相比具生物等效性,可用一定的体外释放条件进行体内行为的预测.
目的 攷察普萘洛爾藥物樹脂緩釋混懸劑在Beagle犬體內的緩釋行為及其體內外相關性研究.方法 採用雙週期交扠試驗設計,6隻健康Beagle犬口服市售緩釋膠囊或自製緩釋混懸劑後,用HPLC法測定血藥濃度,計算2製劑的藥動學參數,進行生物利用度比較,用不同的體外釋放量對體內吸收量進行線性擬和.結果 自製緩釋混懸劑的藥動學參數計算結果為AUC0～24(1 031±s 63)μg·h·L-1,cmax(87±4)μg·L-1,tm(6.5±1.2)h,市售緩釋膠囊的計算結果相應為AUC0～24(989±99)P4g·h·-1,cmax(85±3)μg·L-1,tmax(7.2±0.7)h,2製劑的3項藥動學參數沒有顯著差異(P＞0.05),自製緩釋混懸劑對市售緩釋膠囊的平均相對生物利用度為(106±9)%,以0.5 mol·L-1NaC1溶液中所得體外溶齣數據與體內吸收量相關性較好(r=0.937 7).結論 普萘洛爾藥物樹脂緩釋混懸劑在Beagle犬體內達到明顯的緩釋效果,與參比製劑相比具生物等效性,可用一定的體外釋放條件進行體內行為的預測.
목적 고찰보내락이약물수지완석혼현제재Beagle견체내적완석행위급기체내외상관성연구.방법 채용쌍주기교차시험설계,6지건강Beagle견구복시수완석효낭혹자제완석혼현제후,용HPLC법측정혈약농도,계산2제제적약동학삼수,진행생물이용도비교,용불동적체외석방량대체내흡수량진행선성의화.결과 자제완석혼현제적약동학삼수계산결과위AUC0～24(1 031±s 63)μg·h·L-1,cmax(87±4)μg·L-1,tm(6.5±1.2)h,시수완석효낭적계산결과상응위AUC0～24(989±99)P4g·h·-1,cmax(85±3)μg·L-1,tmax(7.2±0.7)h,2제제적3항약동학삼수몰유현저차이(P＞0.05),자제완석혼현제대시수완석효낭적평균상대생물이용도위(106±9)%,이0.5 mol·L-1NaC1용액중소득체외용출수거여체내흡수량상관성교호(r=0.937 7).결론 보내락이약물수지완석혼현제재Beagle견체내체도명현적완석효과,여삼비제제상비구생물등효성,가용일정적체외석방조건진행체내행위적예측.
