药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2007年
11期
1166-1175
,共10页
李建其%黄丽瑛%陈建新%翁志洁%张椿年
李建其%黃麗瑛%陳建新%翁誌潔%張椿年
리건기%황려영%진건신%옹지길%장춘년
芳烷酮哌嗪类化合物%合成%镇痛活性
芳烷酮哌嗪類化閤物%閤成%鎮痛活性
방완동고진류화합물%합성%진통활성
以中枢兴奋性氨基酸NMDA受体多胺调节位点为靶点,设计合成芳烷酮哌嗪类全新化合物并研究它们的镇痛活性.哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应,制备目标化合物.以小鼠扭体法、大鼠热板法、大鼠光热甩尾法等动物体内镇痛模型测试目标化合物的镇痛活性.共合成64个未见文献报道的新化合物,其结构经质谱、核磁共振谱及元素分析确证.镇痛药理试验显示:该类化合物具有较好的镇痛作用及作为新型非阿片类镇痛药开发的潜在价值.化合物I12,I14,I21和I37在三种镇痛模型上均显示很强的镇痛活性,具有深入研究的价值.
以中樞興奮性氨基痠NMDA受體多胺調節位點為靶點,設計閤成芳烷酮哌嗪類全新化閤物併研究它們的鎮痛活性.哌嗪經甲酰基保護後,與相應的滷代芳烴進行烷基化反應,製備目標化閤物.以小鼠扭體法、大鼠熱闆法、大鼠光熱甩尾法等動物體內鎮痛模型測試目標化閤物的鎮痛活性.共閤成64箇未見文獻報道的新化閤物,其結構經質譜、覈磁共振譜及元素分析確證.鎮痛藥理試驗顯示:該類化閤物具有較好的鎮痛作用及作為新型非阿片類鎮痛藥開髮的潛在價值.化閤物I12,I14,I21和I37在三種鎮痛模型上均顯示很彊的鎮痛活性,具有深入研究的價值.
이중추흥강성안기산NMDA수체다알조절위점위파점,설계합성방완동고진류전신화합물병연구타문적진통활성.고진경갑선기보호후,여상응적서대방경진행완기화반응,제비목표화합물.이소서뉴체법、대서열판법、대서광열솔미법등동물체내진통모형측시목표화합물적진통활성.공합성64개미견문헌보도적신화합물,기결구경질보、핵자공진보급원소분석학증.진통약리시험현시:해류화합물구유교호적진통작용급작위신형비아편류진통약개발적잠재개치.화합물I12,I14,I21화I37재삼충진통모형상균현시흔강적진통활성,구유심입연구적개치.
