中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2007年
17期
1320-1324
,共5页
龚楸%刘征%赵维纲%马红%张静%马二利%郑昌学%段明星
龔楸%劉徵%趙維綱%馬紅%張靜%馬二利%鄭昌學%段明星
공추%류정%조유강%마홍%장정%마이리%정창학%단명성
胰岛素油相制剂%口服给药%肠道给药%肠灌流%降血糖效应
胰島素油相製劑%口服給藥%腸道給藥%腸灌流%降血糖效應
이도소유상제제%구복급약%장도급약%장관류%강혈당효응
目的 通过比较胰岛素油相制剂口服给药和肠道给药的降血糖作用,以及胰岛素油相制剂经小肠灌流后肝门静脉和肝静脉的血胰岛素水平,研究胰岛素油相制剂的合适给药方法与作用机制.方法 采用专利方法制备胰岛素油相制剂.糖尿病大鼠分别口服和十二指肠注入胰岛素油相制剂后测定血糖,正常大鼠小肠灌流胰岛素油相制剂后用RIA方法测定肝门静脉和肝静脉血液中胰岛素.结果 糖尿病大鼠实验显示,当肠道用药量是口服用药量的1/3时,肠道给药比口服给药降血糖AUC0-6h提高67%,两者相比有显著性差异(P＜0.05).小肠灌流实验显示,肝门静脉胰岛素浓度显著高于肝静脉胰岛素浓度(P＜0.05),胰岛素油相制剂透过小肠上皮细胞的能力显著高于胰岛素水溶液(P＜0.05).同时血糖浓度与肝门静脉和肝静脉中的胰岛素浓度差值显示了很好的负相关关系.结论 该油相制剂能有效保护胰岛素的活性.肠道给药比口服给药用药剂量低,降血糖效果好.小肠灌流实验表明,油相制剂中的胰岛素经过肝脏时主要因首过效应而发挥生物学作用.该油相制剂的合适剂型为肠溶胶丸.
目的 通過比較胰島素油相製劑口服給藥和腸道給藥的降血糖作用,以及胰島素油相製劑經小腸灌流後肝門靜脈和肝靜脈的血胰島素水平,研究胰島素油相製劑的閤適給藥方法與作用機製.方法 採用專利方法製備胰島素油相製劑.糖尿病大鼠分彆口服和十二指腸註入胰島素油相製劑後測定血糖,正常大鼠小腸灌流胰島素油相製劑後用RIA方法測定肝門靜脈和肝靜脈血液中胰島素.結果 糖尿病大鼠實驗顯示,噹腸道用藥量是口服用藥量的1/3時,腸道給藥比口服給藥降血糖AUC0-6h提高67%,兩者相比有顯著性差異(P＜0.05).小腸灌流實驗顯示,肝門靜脈胰島素濃度顯著高于肝靜脈胰島素濃度(P＜0.05),胰島素油相製劑透過小腸上皮細胞的能力顯著高于胰島素水溶液(P＜0.05).同時血糖濃度與肝門靜脈和肝靜脈中的胰島素濃度差值顯示瞭很好的負相關關繫.結論 該油相製劑能有效保護胰島素的活性.腸道給藥比口服給藥用藥劑量低,降血糖效果好.小腸灌流實驗錶明,油相製劑中的胰島素經過肝髒時主要因首過效應而髮揮生物學作用.該油相製劑的閤適劑型為腸溶膠汍.
목적 통과비교이도소유상제제구복급약화장도급약적강혈당작용,이급이도소유상제제경소장관류후간문정맥화간정맥적혈이도소수평,연구이도소유상제제적합괄급약방법여작용궤제.방법 채용전리방법제비이도소유상제제.당뇨병대서분별구복화십이지장주입이도소유상제제후측정혈당,정상대서소장관류이도소유상제제후용RIA방법측정간문정맥화간정맥혈액중이도소.결과 당뇨병대서실험현시,당장도용약량시구복용약량적1/3시,장도급약비구복급약강혈당AUC0-6h제고67%,량자상비유현저성차이(P＜0.05).소장관류실험현시,간문정맥이도소농도현저고우간정맥이도소농도(P＜0.05),이도소유상제제투과소장상피세포적능력현저고우이도소수용액(P＜0.05).동시혈당농도여간문정맥화간정맥중적이도소농도차치현시료흔호적부상관관계.결론 해유상제제능유효보호이도소적활성.장도급약비구복급약용약제량저,강혈당효과호.소장관류실험표명,유상제제중적이도소경과간장시주요인수과효응이발휘생물학작용.해유상제제적합괄제형위장용효환.
