药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2006年
4期
342-345
,共4页
赵利枝%杨日芳%赵如胜%张雁芳%陈冬梅%汪海
趙利枝%楊日芳%趙如勝%張雁芳%陳鼕梅%汪海
조리지%양일방%조여성%장안방%진동매%왕해
α-胺基膦酸酯%类Mannich反应%内皮细胞%舒张血管活性%M受体
α-胺基膦痠酯%類Mannich反應%內皮細胞%舒張血管活性%M受體
α-알기련산지%류Mannich반응%내피세포%서장혈관활성%M수체
目的寻找具有内皮依赖性舒张血管活性的新结构胺基膦酸酯类化合物.方法运用一种新型的类Mannich反应,以生物电子等排体原理设计合成了一系列α-胺基苄基膦酸酯类化合物,并运用离体大鼠血管环和离体豚鼠回肠收缩实验观察其舒张血管活性及其对M受体的激动作用.结果共合成了7个新的α-胺基苄基膦酸酯类目标化合物,其结构经IR,1H NMR和元素分析确定.初步离体血管环实验和离体豚鼠回肠收缩实验结果显示,化合物2a,2b和2c有一定的舒张血管活性且不激活平滑肌M受体.结论在浓度为1×10 mol·L-1时,化合物2b和2c有较强的舒张血管活性,其舒张率分别为(67±21)%,(82±18)%,而且不激动M受体,其中,化合物2b有内皮依赖性的舒张血管反应.
目的尋找具有內皮依賴性舒張血管活性的新結構胺基膦痠酯類化閤物.方法運用一種新型的類Mannich反應,以生物電子等排體原理設計閤成瞭一繫列α-胺基芐基膦痠酯類化閤物,併運用離體大鼠血管環和離體豚鼠迴腸收縮實驗觀察其舒張血管活性及其對M受體的激動作用.結果共閤成瞭7箇新的α-胺基芐基膦痠酯類目標化閤物,其結構經IR,1H NMR和元素分析確定.初步離體血管環實驗和離體豚鼠迴腸收縮實驗結果顯示,化閤物2a,2b和2c有一定的舒張血管活性且不激活平滑肌M受體.結論在濃度為1×10 mol·L-1時,化閤物2b和2c有較彊的舒張血管活性,其舒張率分彆為(67±21)%,(82±18)%,而且不激動M受體,其中,化閤物2b有內皮依賴性的舒張血管反應.
목적심조구유내피의뢰성서장혈관활성적신결구알기련산지류화합물.방법운용일충신형적류Mannich반응,이생물전자등배체원리설계합성료일계렬α-알기변기련산지류화합물,병운용리체대서혈관배화리체돈서회장수축실험관찰기서장혈관활성급기대M수체적격동작용.결과공합성료7개신적α-알기변기련산지류목표화합물,기결구경IR,1H NMR화원소분석학정.초보리체혈관배실험화리체돈서회장수축실험결과현시,화합물2a,2b화2c유일정적서장혈관활성차불격활평활기M수체.결론재농도위1×10 mol·L-1시,화합물2b화2c유교강적서장혈관활성,기서장솔분별위(67±21)%,(82±18)%,이차불격동M수체,기중,화합물2b유내피의뢰성적서장혈관반응.
