科学通报
科學通報
과학통보
CHINESE SCIENCE BULLETIN
2000年
13期
1345-1357
,共13页
唐功利%麻锦彪%吴厚铭%陈海宝
唐功利%痳錦彪%吳厚銘%陳海寶
당공리%마금표%오후명%진해보
靶蛋白%活性小分子%筛选%细胞印迹%SAR-by-NMR%反双杂交%三杂交%功能表达克隆%药物印迹%展示克隆%小分子印迹%化学基因学%中草药现代化
靶蛋白%活性小分子%篩選%細胞印跡%SAR-by-NMR%反雙雜交%三雜交%功能錶達剋隆%藥物印跡%展示剋隆%小分子印跡%化學基因學%中草藥現代化
파단백%활성소분자%사선%세포인적%SAR-by-NMR%반쌍잡교%삼잡교%공능표체극륭%약물인적%전시극륭%소분자인적%화학기인학%중초약현대화
活性小分子与靶蛋白的相互作用是生命中基本的相互作用之一, 因而靶蛋白和活性小分子的筛选是生命有机化学及药物化学研究的重要内容. 在活性小分子筛选方面, 细胞印迹(cytoblot)、以核磁共振为基础的结构活性关系研究(SAR-by-NMR)及反双杂交(reverse two-hybrid)系统分别是以细胞、靶蛋白及蛋白间的相互作用为靶点的高通量、快速的筛选方法. 另外, 在由活性小分子鉴定靶蛋白的研究中, 三杂交(three-hybrid)系统、功能表达克隆(functional expression-cloning)及药物印迹(drug-western)等方法大大加速了靶蛋白的鉴定进程; 而展示克隆(display cloning)方法可以直接完成由活性小分子到靶蛋白基因的克隆. 结合DNA芯片技术, 以基因组为基础的筛选方法同时还可以明确小分子参与的一系列生物大分子调控. 而小分子印迹(small molecular printing)是从组合化学出发适应人类基因组要求的筛选靶蛋白及活性小分子、研究小分子参与调控的方法. 概要介绍这几种最新筛选方法, 并对中草药现代化进行了初步探讨.
活性小分子與靶蛋白的相互作用是生命中基本的相互作用之一, 因而靶蛋白和活性小分子的篩選是生命有機化學及藥物化學研究的重要內容. 在活性小分子篩選方麵, 細胞印跡(cytoblot)、以覈磁共振為基礎的結構活性關繫研究(SAR-by-NMR)及反雙雜交(reverse two-hybrid)繫統分彆是以細胞、靶蛋白及蛋白間的相互作用為靶點的高通量、快速的篩選方法. 另外, 在由活性小分子鑒定靶蛋白的研究中, 三雜交(three-hybrid)繫統、功能錶達剋隆(functional expression-cloning)及藥物印跡(drug-western)等方法大大加速瞭靶蛋白的鑒定進程; 而展示剋隆(display cloning)方法可以直接完成由活性小分子到靶蛋白基因的剋隆. 結閤DNA芯片技術, 以基因組為基礎的篩選方法同時還可以明確小分子參與的一繫列生物大分子調控. 而小分子印跡(small molecular printing)是從組閤化學齣髮適應人類基因組要求的篩選靶蛋白及活性小分子、研究小分子參與調控的方法. 概要介紹這幾種最新篩選方法, 併對中草藥現代化進行瞭初步探討.
활성소분자여파단백적상호작용시생명중기본적상호작용지일, 인이파단백화활성소분자적사선시생명유궤화학급약물화학연구적중요내용. 재활성소분자사선방면, 세포인적(cytoblot)、이핵자공진위기출적결구활성관계연구(SAR-by-NMR)급반쌍잡교(reverse two-hybrid)계통분별시이세포、파단백급단백간적상호작용위파점적고통량、쾌속적사선방법. 령외, 재유활성소분자감정파단백적연구중, 삼잡교(three-hybrid)계통、공능표체극륭(functional expression-cloning)급약물인적(drug-western)등방법대대가속료파단백적감정진정; 이전시극륭(display cloning)방법가이직접완성유활성소분자도파단백기인적극륭. 결합DNA심편기술, 이기인조위기출적사선방법동시환가이명학소분자삼여적일계렬생물대분자조공. 이소분자인적(small molecular printing)시종조합화학출발괄응인류기인조요구적사선파단백급활성소분자、연구소분자삼여조공적방법. 개요개소저궤충최신사선방법, 병대중초약현대화진행료초보탐토.
