厦门大学学报(自然科学版)
廈門大學學報(自然科學版)
하문대학학보(자연과학판)
JOURNAL OF XIAMEN UNIVERSITY
2002年
2期
207-210
,共4页
司他夫定%5-甲基尿苷%胸腺嘧啶%四乙酰核糖
司他伕定%5-甲基尿苷%胸腺嘧啶%四乙酰覈糖
사타부정%5-갑기뇨감%흉선밀정%사을선핵당
报道了以四乙酰核糖和胸腺嘧啶为起始原料,经中间体5-甲基尿苷的抗艾滋病药物司他夫定的合成工艺.四乙酰核糖与三甲硅保护的胸腺嘧啶缩合、醇解得到中间体5-甲基尿苷(4).5-甲基尿苷甲磺酰化、环化、溴代后得到2'-溴-3'-甲磺酸酯(7),再经还原消除,去保护得到最终产物司他夫定(9).总收率46.4%.
報道瞭以四乙酰覈糖和胸腺嘧啶為起始原料,經中間體5-甲基尿苷的抗艾滋病藥物司他伕定的閤成工藝.四乙酰覈糖與三甲硅保護的胸腺嘧啶縮閤、醇解得到中間體5-甲基尿苷(4).5-甲基尿苷甲磺酰化、環化、溴代後得到2'-溴-3'-甲磺痠酯(7),再經還原消除,去保護得到最終產物司他伕定(9).總收率46.4%.
보도료이사을선핵당화흉선밀정위기시원료,경중간체5-갑기뇨감적항애자병약물사타부정적합성공예.사을선핵당여삼갑규보호적흉선밀정축합、순해득도중간체5-갑기뇨감(4).5-갑기뇨감갑광선화、배화、추대후득도2'-추-3'-갑광산지(7),재경환원소제,거보호득도최종산물사타부정(9).총수솔46.4%.
