SU11274衍生物的合成及受体酪氨酸激酶抑制活性评价
SU11274연생물적합성급수체락안산격매억제활성평개
Synthesis and Biochemical Evaluation of Receptor Tyrosine Kinase Inhibitory Activity of SU11274 Analogs
  • 万方数据
    解放军药学学报 해방군약학학보
    PHARMACEUTICAL JOURNAL OF CHINESE PEOPLE'S LIBERATION ARMY
    2011年 3期 193-196 ,共4页

    徐培培%颜海燕%张首国%刘靖%温晓雪%彭涛%徐琪寿%王林

    서배배%안해연%장수국%류정%온효설%팽도%서기수%왕림

    SU11274衍生物%合成%受体酪氨酸激酶%抑制活性 SU11274衍生物%閤成%受體酪氨痠激酶%抑製活性
    SU11274연생물%합성%수체락안산격매%억제활성
    目的 合成SU11274衍生物并对其进行受体PTK抑制活性评价.方法 合成了用乙二胺、1,3-丙二胺、1,2-丙二胺、1,6-己二胺替代SU11274哌嗪基团的4个SU11274新衍生物,结构经1H-NMR和ESI-MS验证.采用ELISA方法对这4个化合物进行了受体PTK抑制活性评价.结果 合成的4个SU11274衍生物(5a,5b,5c,5d)均为新化合物.生物学评价结果显示化合物5b的受体PTK抑制活性要显著优于SU11274,化合物5c有非常显著的受体PTK抑制活性,而5a和5d则较弱.结论 SU11274的哌嗪基团被不同二胺取代会影响化合物的受体PTK抑制活性.
    목적 합성SU11274연생물병대기진행수체PTK억제활성평개.방법 합성료용을이알、1,3-병이알、1,2-병이알、1,6-기이알체대SU11274고진기단적4개SU11274신연생물,결구경1H-NMR화ESI-MS험증.채용ELISA방법대저4개화합물진행료수체PTK억제활성평개.결과 합성적4개SU11274연생물(5a,5b,5c,5d)균위신화합물.생물학평개결과현시화합물5b적수체PTK억제활성요현저우우SU11274,화합물5c유비상현저적수체PTK억제활성,이5a화5d칙교약.결론 SU11274적고진기단피불동이알취대회영향화합물적수체PTK억제활성.
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