有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2012年
9期
1719-1724
,共6页
吴妍%马龙旭%牛天巍%孟凡领%崔勋%朴虎日
吳妍%馬龍旭%牛天巍%孟凡領%崔勛%樸虎日
오연%마룡욱%우천외%맹범령%최훈%박호일
喹喔啉%高哌嗪%正性肌力活性%搏出量
喹喔啉%高哌嗪%正性肌力活性%搏齣量
규악람%고고진%정성기력활성%박출량
设计合成了一系列2-(4-取代苄基-1,4-高哌嗪-1-基)-N-(5-溴喹喔啉-6-基)乙酰胺化合物,测定其对家兔离体左心房搏出量的影响,对化合物的正性力活性进行了初步评价.结果显示,一些衍生物在测试浓度下显示出比上市药物米力农更好的正性肌力活性,其中活性最好的化合物是3f,在浓度为3×10-5 mol·L-1时,增强左心房搏出量的强度达(6.18±0.06)％[米力农:(2.46±0.07)％].实验中所合成的化合物通过IR,1H NMR,MS和元素分析测试进行了确证.
設計閤成瞭一繫列2-(4-取代芐基-1,4-高哌嗪-1-基)-N-(5-溴喹喔啉-6-基)乙酰胺化閤物,測定其對傢兔離體左心房搏齣量的影響,對化閤物的正性力活性進行瞭初步評價.結果顯示,一些衍生物在測試濃度下顯示齣比上市藥物米力農更好的正性肌力活性,其中活性最好的化閤物是3f,在濃度為3×10-5 mol·L-1時,增彊左心房搏齣量的彊度達(6.18±0.06)％[米力農:(2.46±0.07)％].實驗中所閤成的化閤物通過IR,1H NMR,MS和元素分析測試進行瞭確證.
설계합성료일계렬2-(4-취대변기-1,4-고고진-1-기)-N-(5-추규악람-6-기)을선알화합물,측정기대가토리체좌심방박출량적영향,대화합물적정성력활성진행료초보평개.결과현시,일사연생물재측시농도하현시출비상시약물미력농경호적정성기력활성,기중활성최호적화합물시3f,재농도위3×10-5 mol·L-1시,증강좌심방박출량적강도체(6.18±0.06)％[미력농:(2.46±0.07)％].실험중소합성적화합물통과IR,1H NMR,MS화원소분석측시진행료학증.
