药学与临床研究
藥學與臨床研究
약학여림상연구
PHARMACEUTICAL AND CLINICAL RESEARCH
2009年
1期
27-30
,共4页
邹霈%罗世能%谢敏浩%刘娅灵%何拥军
鄒霈%囉世能%謝敏浩%劉婭靈%何擁軍
추패%라세능%사민호%류아령%하옹군
非离子型X线造影剂%碘佛醇%药物合成
非離子型X線造影劑%碘彿醇%藥物閤成
비리자형X선조영제%전불순%약물합성
对非离子型X线造影剂碘佛醇的合成进行了研究,以5-氨基-N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(2)为原料,在N,N-二甲基乙酰胺中与氯乙酰氯反应,产物经碱性水解得5-氯乙酰胺基-N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(3),后者与氯乙醇反应生成5-(N-2-羟乙基)氯乙酰胺基-N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(5),产物无需纯化直接进入水解反应生成碘佛醇(1),再经丙二醇甲醚重结晶,纯度高于99%(HPLC法),反应总收率由39.3%(文献值)提高到66.8%.
對非離子型X線造影劑碘彿醇的閤成進行瞭研究,以5-氨基-N,N'-雙(2,3-二羥丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(2)為原料,在N,N-二甲基乙酰胺中與氯乙酰氯反應,產物經堿性水解得5-氯乙酰胺基-N,N'-雙(2,3-二羥丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(3),後者與氯乙醇反應生成5-(N-2-羥乙基)氯乙酰胺基-N,N'-雙(2,3-二羥丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(5),產物無需純化直接進入水解反應生成碘彿醇(1),再經丙二醇甲醚重結晶,純度高于99%(HPLC法),反應總收率由39.3%(文獻值)提高到66.8%.
대비리자형X선조영제전불순적합성진행료연구,이5-안기-N,N'-쌍(2,3-이간병기)-2,4,6-삼전-1,3-분이갑선알(2)위원료,재N,N-이갑기을선알중여록을선록반응,산물경감성수해득5-록을선알기-N,N'-쌍(2,3-이간병기)-2,4,6-삼전-1,3-분이갑선알(3),후자여록을순반응생성5-(N-2-간을기)록을선알기-N,N'-쌍(2,3-이간병기)-2,4,6-삼전-1,3-분이갑선알(5),산물무수순화직접진입수해반응생성전불순(1),재경병이순갑미중결정,순도고우99%(HPLC법),반응총수솔유39.3%(문헌치)제고도66.8%.
