药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2004年
8期
640-644
,共5页
张援%许东晖%马争%陈颖%赵君军%许实波
張援%許東暉%馬爭%陳穎%趙君軍%許實波
장원%허동휘%마쟁%진영%조군군%허실파
格列美脲%凝胶骨架型贴剂%控释%透皮吸收%透皮给药系统%药代动力学%生物利用度
格列美脲%凝膠骨架型貼劑%控釋%透皮吸收%透皮給藥繫統%藥代動力學%生物利用度
격렬미뇨%응효골가형첩제%공석%투피흡수%투피급약계통%약대동역학%생물이용도
目的研究格列美脲凝胶骨架控释贴剂的药剂学性质及其经大鼠皮肤给药的药代动力学和相对于口服水溶液的生物利用度.方法建立格列美脲体外含量测定的HPLC方法,考察贴剂的体外透皮吸收速率和经皮渗透机制,并进行质量控制和评价;建立高灵敏度的HPLC柱前衍生化方法测定格列美脲血药浓度,研究贴剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学和生物利用度.结果该控释贴剂具零级动力学特征,其含量测定和重量差异检查符合2000年版中国药典规定,稳定性好;贴片给药的血药浓度明显较口服平稳,达峰时间推后,持效时间延长,相对生物利用度为20.3%.结论格列美脲凝胶骨架型贴剂经皮给药后,能使药物的吸收和消除较口服缓慢而持久,具明显的控释特征.
目的研究格列美脲凝膠骨架控釋貼劑的藥劑學性質及其經大鼠皮膚給藥的藥代動力學和相對于口服水溶液的生物利用度.方法建立格列美脲體外含量測定的HPLC方法,攷察貼劑的體外透皮吸收速率和經皮滲透機製,併進行質量控製和評價;建立高靈敏度的HPLC柱前衍生化方法測定格列美脲血藥濃度,研究貼劑經皮給藥後在大鼠體內的藥代動力學和生物利用度.結果該控釋貼劑具零級動力學特徵,其含量測定和重量差異檢查符閤2000年版中國藥典規定,穩定性好;貼片給藥的血藥濃度明顯較口服平穩,達峰時間推後,持效時間延長,相對生物利用度為20.3%.結論格列美脲凝膠骨架型貼劑經皮給藥後,能使藥物的吸收和消除較口服緩慢而持久,具明顯的控釋特徵.
목적연구격렬미뇨응효골가공석첩제적약제학성질급기경대서피부급약적약대동역학화상대우구복수용액적생물이용도.방법건립격렬미뇨체외함량측정적HPLC방법,고찰첩제적체외투피흡수속솔화경피삼투궤제,병진행질량공제화평개;건립고령민도적HPLC주전연생화방법측정격렬미뇨혈약농도,연구첩제경피급약후재대서체내적약대동역학화생물이용도.결과해공석첩제구령급동역학특정,기함량측정화중량차이검사부합2000년판중국약전규정,은정성호;첩편급약적혈약농도명현교구복평은,체봉시간추후,지효시간연장,상대생물이용도위20.3%.결론격렬미뇨응효골가형첩제경피급약후,능사약물적흡수화소제교구복완만이지구,구명현적공석특정.
