中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2008年
8期
656-660
,共5页
bg115-2%FXa抑制剂%抗凝血活性
bg115-2%FXa抑製劑%抗凝血活性
bg115-2%FXa억제제%항응혈활성
目的:研究基因重组的新型多肽bg115-2体外对活化凝血因子X(FXa)的抑制作用、与酶结合的动力学特点及抗凝血活性.方法:用发色底物法测定bg115-2的FXa抑制活性、特点和酶结合性质;用活化的部分凝血活酶时间(A PTT)和凝血酶原时间(PT)试剂盒测定bg115-2对于大鼠血浆凝血时间的影响.结果:bg115-2具有浓度依赖的FXa抑制活性,IC50为13.1×10-9mol·L-1,Ki为7.3×10-9mol·L-1;bg115-2对FXa的抑制活性随时间延长而增强;稀释反应混合物未使FX a的活性恢复;bg115-2可浓度依赖性延长APTT及PT,使APTT延长1倍的浓度为1.3×10-7mol·L-1,使PT延长1倍的浓度为3.0×10-7mol·L-1.结论:bg115-2为一强活性的、慢结合的、不可逆的FXa抑制剂,具有较强的抗凝血活性.
目的:研究基因重組的新型多肽bg115-2體外對活化凝血因子X(FXa)的抑製作用、與酶結閤的動力學特點及抗凝血活性.方法:用髮色底物法測定bg115-2的FXa抑製活性、特點和酶結閤性質;用活化的部分凝血活酶時間(A PTT)和凝血酶原時間(PT)試劑盒測定bg115-2對于大鼠血漿凝血時間的影響.結果:bg115-2具有濃度依賴的FXa抑製活性,IC50為13.1×10-9mol·L-1,Ki為7.3×10-9mol·L-1;bg115-2對FXa的抑製活性隨時間延長而增彊;稀釋反應混閤物未使FX a的活性恢複;bg115-2可濃度依賴性延長APTT及PT,使APTT延長1倍的濃度為1.3×10-7mol·L-1,使PT延長1倍的濃度為3.0×10-7mol·L-1.結論:bg115-2為一彊活性的、慢結閤的、不可逆的FXa抑製劑,具有較彊的抗凝血活性.
목적:연구기인중조적신형다태bg115-2체외대활화응혈인자X(FXa)적억제작용、여매결합적동역학특점급항응혈활성.방법:용발색저물법측정bg115-2적FXa억제활성、특점화매결합성질;용활화적부분응혈활매시간(A PTT)화응혈매원시간(PT)시제합측정bg115-2대우대서혈장응혈시간적영향.결과:bg115-2구유농도의뢰적FXa억제활성,IC50위13.1×10-9mol·L-1,Ki위7.3×10-9mol·L-1;bg115-2대FXa적억제활성수시간연장이증강;희석반응혼합물미사FX a적활성회복;bg115-2가농도의뢰성연장APTT급PT,사APTT연장1배적농도위1.3×10-7mol·L-1,사PT연장1배적농도위3.0×10-7mol·L-1.결론:bg115-2위일강활성적、만결합적、불가역적FXa억제제,구유교강적항응혈활성.
