中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2012年
4期
469-472
,共4页
孙静%陈嘉曦%陈伙炎%毛宗万
孫靜%陳嘉晞%陳夥炎%毛宗萬
손정%진가희%진화염%모종만
金属配合物%端粒酶抑制剂%DNA%G-四链体%致癌基因%抗肿瘤药物
金屬配閤物%耑粒酶抑製劑%DNA%G-四鏈體%緻癌基因%抗腫瘤藥物
금속배합물%단립매억제제%DNA%G-사련체%치암기인%항종류약물
端粒DNA形成的独特二级结构G-四链体对端粒酶的活性有明显抑制作用,能达到促进肿瘤细胞凋亡的作用.研究表明,能够诱使端粒DNA形成G-四链体及可以稳定这种结构的药物均可能成为有效的化疗药物.金属配合物由于其合成路径简单、结构多变、金属中心所携带的正电荷有利于与G-四链体的沟区、loop环以及带负电荷的磷酸骨架作用,增强其稳定性,因此越来越多的过渡金属配合物被设计用来研究与G-四链体作用.该文综述了近年来金属配合物与G-四链体DNA相互作用方面的研究进展.
耑粒DNA形成的獨特二級結構G-四鏈體對耑粒酶的活性有明顯抑製作用,能達到促進腫瘤細胞凋亡的作用.研究錶明,能夠誘使耑粒DNA形成G-四鏈體及可以穩定這種結構的藥物均可能成為有效的化療藥物.金屬配閤物由于其閤成路徑簡單、結構多變、金屬中心所攜帶的正電荷有利于與G-四鏈體的溝區、loop環以及帶負電荷的燐痠骨架作用,增彊其穩定性,因此越來越多的過渡金屬配閤物被設計用來研究與G-四鏈體作用.該文綜述瞭近年來金屬配閤物與G-四鏈體DNA相互作用方麵的研究進展.
단립DNA형성적독특이급결구G-사련체대단립매적활성유명현억제작용,능체도촉진종류세포조망적작용.연구표명,능구유사단립DNA형성G-사련체급가이은정저충결구적약물균가능성위유효적화료약물.금속배합물유우기합성로경간단、결구다변、금속중심소휴대적정전하유리우여G-사련체적구구、loop배이급대부전하적린산골가작용,증강기은정성,인차월래월다적과도금속배합물피설계용래연구여G-사련체작용.해문종술료근년래금속배합물여G-사련체DNA상호작용방면적연구진전.
