西南国防医药
西南國防醫藥
서남국방의약
MEDICAL JOURNAL OF NATIONAL DEFENDING FORCES IN SOUTHWEST CHINA
2012年
4期
361-363
,共3页
唐志勇%苏青%周婠婠%楚文娟%黄燕%周婷婷
唐誌勇%囌青%週婠婠%楚文娟%黃燕%週婷婷
당지용%소청%주완완%초문연%황연%주정정
盐酸川芎嗪%贴剂%血药浓度%药代动力学
鹽痠川芎嗪%貼劑%血藥濃度%藥代動力學
염산천궁진%첩제%혈약농도%약대동역학
目的 建立SD大鼠盐酸川芎嗪(TMPH)贴剂和灌胃给药后体内血药浓度的测定方法,计算贴剂组和灌胃组的药代动力学参数并进行比较.方法 贴剂组:自制贴剂,SD大鼠背部给药(1.04 g/kg),分别于给药后0.5、1.5、3、4、5、6、7、8、9、12、17、24 h从尾部静脉取血;灌胃组:SD大鼠灌胃给药(1.6 mg/kg),分别在给药后5、8、10、13、15、21、34、45、61 min从尾部静脉取血;用HPLC测定两组大鼠体内TMPH的血药浓度,用DAS软件计算.结果 灌胃组药代动力学参数:Tmax=0.167 h,Cmax=1.97 mg/L,T1/2=0.076 h,Auc0 - t=0.597 [(μg·h)/ml],Auc0 - ∞=0.650 [(μg·h)/ml];贴剂组药代动力学参数:Tmax=5.917 h,Cmax=253 mg/L,T1/2=5.95 h,Auc0 - t=3547.56 [(μg·h)/ml],Auc0 - ∞=4132.47 [(μg·h)/ml].结论 TMPH灌胃给药时,达峰时间和半衰期都很短,说明TMPH普通制剂在体内吸收代谢非常迅速,难以长时间维持有效血药浓度;TMPH贴剂给药的达峰时间和半衰期大大延长,能够在较长时间内维持较高的血药浓度.
目的 建立SD大鼠鹽痠川芎嗪(TMPH)貼劑和灌胃給藥後體內血藥濃度的測定方法,計算貼劑組和灌胃組的藥代動力學參數併進行比較.方法 貼劑組:自製貼劑,SD大鼠揹部給藥(1.04 g/kg),分彆于給藥後0.5、1.5、3、4、5、6、7、8、9、12、17、24 h從尾部靜脈取血;灌胃組:SD大鼠灌胃給藥(1.6 mg/kg),分彆在給藥後5、8、10、13、15、21、34、45、61 min從尾部靜脈取血;用HPLC測定兩組大鼠體內TMPH的血藥濃度,用DAS軟件計算.結果 灌胃組藥代動力學參數:Tmax=0.167 h,Cmax=1.97 mg/L,T1/2=0.076 h,Auc0 - t=0.597 [(μg·h)/ml],Auc0 - ∞=0.650 [(μg·h)/ml];貼劑組藥代動力學參數:Tmax=5.917 h,Cmax=253 mg/L,T1/2=5.95 h,Auc0 - t=3547.56 [(μg·h)/ml],Auc0 - ∞=4132.47 [(μg·h)/ml].結論 TMPH灌胃給藥時,達峰時間和半衰期都很短,說明TMPH普通製劑在體內吸收代謝非常迅速,難以長時間維持有效血藥濃度;TMPH貼劑給藥的達峰時間和半衰期大大延長,能夠在較長時間內維持較高的血藥濃度.
목적 건립SD대서염산천궁진(TMPH)첩제화관위급약후체내혈약농도적측정방법,계산첩제조화관위조적약대동역학삼수병진행비교.방법 첩제조:자제첩제,SD대서배부급약(1.04 g/kg),분별우급약후0.5、1.5、3、4、5、6、7、8、9、12、17、24 h종미부정맥취혈;관위조:SD대서관위급약(1.6 mg/kg),분별재급약후5、8、10、13、15、21、34、45、61 min종미부정맥취혈;용HPLC측정량조대서체내TMPH적혈약농도,용DAS연건계산.결과 관위조약대동역학삼수:Tmax=0.167 h,Cmax=1.97 mg/L,T1/2=0.076 h,Auc0 - t=0.597 [(μg·h)/ml],Auc0 - ∞=0.650 [(μg·h)/ml];첩제조약대동역학삼수:Tmax=5.917 h,Cmax=253 mg/L,T1/2=5.95 h,Auc0 - t=3547.56 [(μg·h)/ml],Auc0 - ∞=4132.47 [(μg·h)/ml].결론 TMPH관위급약시,체봉시간화반쇠기도흔단,설명TMPH보통제제재체내흡수대사비상신속,난이장시간유지유효혈약농도;TMPH첩제급약적체봉시간화반쇠기대대연장,능구재교장시간내유지교고적혈약농도.
