广东药学院学报
廣東藥學院學報
엄동약학원학보
ACADEMIC JOURNAL OF GUANGDONG COLLEGE OF PHARMACY
2011年
3期
247-249
,共3页
4-氨基-4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐%二肽基肽酶4抑制剂%4-哌啶甲酸乙酯
4-氨基-4-甲基哌啶二對甲苯磺痠鹽%二肽基肽酶4抑製劑%4-哌啶甲痠乙酯
4-안기-4-갑기고정이대갑분광산염%이태기태매4억제제%4-고정갑산을지
目的 合成二肽基肽酶4抑制剂ABT-279和K-579的重要中间体4-氨基4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐.方法 以4-哌啶甲酸乙酯为原料,经N-Boc保护、烷基化、酰胺化、Hofmann降解和N-Boc脱保护5步反应,制备得4-氨基4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐.结果 4-哌啶甲酸乙酯为原料合成目标化合物的总收率为49.5%.结论 该合成路线具有收率高,成本低,操作简便等优点,适用于工业化生产.
目的 閤成二肽基肽酶4抑製劑ABT-279和K-579的重要中間體4-氨基4-甲基哌啶二對甲苯磺痠鹽.方法 以4-哌啶甲痠乙酯為原料,經N-Boc保護、烷基化、酰胺化、Hofmann降解和N-Boc脫保護5步反應,製備得4-氨基4-甲基哌啶二對甲苯磺痠鹽.結果 4-哌啶甲痠乙酯為原料閤成目標化閤物的總收率為49.5%.結論 該閤成路線具有收率高,成本低,操作簡便等優點,適用于工業化生產.
목적 합성이태기태매4억제제ABT-279화K-579적중요중간체4-안기4-갑기고정이대갑분광산염.방법 이4-고정갑산을지위원료,경N-Boc보호、완기화、선알화、Hofmann강해화N-Boc탈보호5보반응,제비득4-안기4-갑기고정이대갑분광산염.결과 4-고정갑산을지위원료합성목표화합물적총수솔위49.5%.결론 해합성로선구유수솔고,성본저,조작간편등우점,괄용우공업화생산.
