化工学报
化工學報
화공학보
JOURNAL OF CHEMICAL INDUSY AND ENGINEERING (CHINA)
2012年
5期
1607-1614
,共8页
谢玉洁%乐园%王洁欣%赵宏%陈建峰
謝玉潔%樂園%王潔訢%趙宏%陳建峰
사옥길%악완%왕길흔%조굉%진건봉
青蒿素%反溶剂重结晶%超细粉体%溶出速率
青蒿素%反溶劑重結晶%超細粉體%溶齣速率
청호소%반용제중결정%초세분체%용출속솔
采用反溶剂重结晶法进行了青蒿素超细粉体的制备研究.以乙醇为溶剂,水为反溶剂,系统考察了药用辅料类型、反溶剂溶剂体积比、药物溶液浓度和混合强度对产品颗粒形貌和大小的影响.结果表明,辅料羟丙甲纤维素(HPMC)与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)联用可有效控制颗粒形貌,反溶剂溶剂体积比为20,青蒿素乙醇溶液浓度为20 mg·m1-1,搅拌转速为8000 r·min-1时,浆料中可得到平均短径0.84μm、长径3μm的针状颗粒,此浆料经喷雾干燥可得到粒径为2~3 μm的类球形粉体颗粒.进一步采用红外光谱、X射线衍射、差热分析、比表面积测试对原料药及产品的特性进行了表征,结果显示,青蒿素经反溶剂重结晶过程与辅料HPMC间产生一定的氢键作用,超细粉体产品的结晶度及熔点降低,比表面积增至原料药的26.4倍.体外溶出测试结果表明,青蒿素超细粉体的溶出速率远优于原料药,超细药物粉体15 min即可溶出88.3%,而同期原料药的溶出度仅为2.1%.
採用反溶劑重結晶法進行瞭青蒿素超細粉體的製備研究.以乙醇為溶劑,水為反溶劑,繫統攷察瞭藥用輔料類型、反溶劑溶劑體積比、藥物溶液濃度和混閤彊度對產品顆粒形貌和大小的影響.結果錶明,輔料羥丙甲纖維素(HPMC)與聚乙烯吡咯烷酮(PVP)聯用可有效控製顆粒形貌,反溶劑溶劑體積比為20,青蒿素乙醇溶液濃度為20 mg·m1-1,攪拌轉速為8000 r·min-1時,漿料中可得到平均短徑0.84μm、長徑3μm的針狀顆粒,此漿料經噴霧榦燥可得到粒徑為2~3 μm的類毬形粉體顆粒.進一步採用紅外光譜、X射線衍射、差熱分析、比錶麵積測試對原料藥及產品的特性進行瞭錶徵,結果顯示,青蒿素經反溶劑重結晶過程與輔料HPMC間產生一定的氫鍵作用,超細粉體產品的結晶度及鎔點降低,比錶麵積增至原料藥的26.4倍.體外溶齣測試結果錶明,青蒿素超細粉體的溶齣速率遠優于原料藥,超細藥物粉體15 min即可溶齣88.3%,而同期原料藥的溶齣度僅為2.1%.
채용반용제중결정법진행료청호소초세분체적제비연구.이을순위용제,수위반용제,계통고찰료약용보료류형、반용제용제체적비、약물용액농도화혼합강도대산품과립형모화대소적영향.결과표명,보료간병갑섬유소(HPMC)여취을희필각완동(PVP)련용가유효공제과립형모,반용제용제체적비위20,청호소을순용액농도위20 mg·m1-1,교반전속위8000 r·min-1시,장료중가득도평균단경0.84μm、장경3μm적침상과립,차장료경분무간조가득도립경위2~3 μm적류구형분체과립.진일보채용홍외광보、X사선연사、차열분석、비표면적측시대원료약급산품적특성진행료표정,결과현시,청호소경반용제중결정과정여보료HPMC간산생일정적경건작용,초세분체산품적결정도급용점강저,비표면적증지원료약적26.4배.체외용출측시결과표명,청호소초세분체적용출속솔원우우원료약,초세약물분체15 min즉가용출88.3%,이동기원료약적용출도부위2.1%.