中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2004年
7期
385-388
,共4页
刘明亮%刘秉全%孙兰英%郭慧元
劉明亮%劉秉全%孫蘭英%郭慧元
류명량%류병전%손란영%곽혜원
巴洛沙星%氟喹诺酮%抗菌药%3-甲胺基哌啶:合成
巴洛沙星%氟喹諾酮%抗菌藥%3-甲胺基哌啶:閤成
파락사성%불규낙동%항균약%3-갑알기고정:합성
1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯在乙酐中与硼酸螯合后与3-甲胺基哌啶缩合,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星,总收率74.4%.其合成关键中间体3-甲胺基哌啶可用γ-丁内酯经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到,收率11.5%.
1-環丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧痠乙酯在乙酐中與硼痠螯閤後與3-甲胺基哌啶縮閤,再經水解得到氟喹諾酮類抗菌藥巴洛沙星,總收率74.4%.其閤成關鍵中間體3-甲胺基哌啶可用γ-丁內酯經胺解、水解、酯化、與溴乙痠乙酯縮閤、環閤、酯水解併脫羧、還原胺化和氫解脫芐基等反應得到,收率11.5%.
1-배병기-6,7-이불-1,4-이경-8-갑양기-4-양대규람-3-최산을지재을항중여붕산오합후여3-갑알기고정축합,재경수해득도불규낙동류항균약파락사성,총수솔74.4%.기합성관건중간체3-갑알기고정가용γ-정내지경알해、수해、지화、여추을산을지축합、배합、지수해병탈최、환원알화화경해탈변기등반응득도,수솔11.5%.
