广东化工
廣東化工
엄동화공
GUANGDONG CHEMICAL INDUSTRY
2009年
5期
129-130
,共2页
普瑞巴林%抗癫痫药%止神经痛剂%合成%拆分
普瑞巴林%抗癲癇藥%止神經痛劑%閤成%拆分
보서파림%항전간약%지신경통제%합성%탁분
以氰乙酸乙酯为原料,经缩合、加成、水解和脱羧得3-异丁基戊二酸,然后在二甲苯中成酸酐得3-异丁基戊二酸酐,再氨解得到(±)-3-甲酰胺基甲基-5-甲基己酸,然后经Hofmann重排得到(±)-3-氨甲基-5-甲基己酸,再用S-(+)-扁桃酸拆分得普瑞巴林,总收率为29.85%.该工艺操作条件简单、易于控制、收率高、成本低.
以氰乙痠乙酯為原料,經縮閤、加成、水解和脫羧得3-異丁基戊二痠,然後在二甲苯中成痠酐得3-異丁基戊二痠酐,再氨解得到(±)-3-甲酰胺基甲基-5-甲基己痠,然後經Hofmann重排得到(±)-3-氨甲基-5-甲基己痠,再用S-(+)-扁桃痠拆分得普瑞巴林,總收率為29.85%.該工藝操作條件簡單、易于控製、收率高、成本低.
이청을산을지위원료,경축합、가성、수해화탈최득3-이정기무이산,연후재이갑분중성산항득3-이정기무이산항,재안해득도(±)-3-갑선알기갑기-5-갑기기산,연후경Hofmann중배득도(±)-3-안갑기-5-갑기기산,재용S-(+)-편도산탁분득보서파림,총수솔위29.85%.해공예조작조건간단、역우공제、수솔고、성본저.