有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2010年
10期
1492-1496
,共5页
李学强%魏传晚%刘晓芳%刘又年
李學彊%魏傳晚%劉曉芳%劉又年
리학강%위전만%류효방%류우년
二茂铁-肽%固相合成%电化学特性
二茂鐵-肽%固相閤成%電化學特性
이무철-태%고상합성%전화학특성
以二茂铁甲酸、甘氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、缬氨酸和赖氨酸为原料,苯并三唑-1-四甲基六氟磷酸酯(HBTU)及1-羟基苯并三唑(HOBt)为缩合剂,采用固相合成法,合成了Fc-Gly-Lys-Leu-Val-Phe-Phe-Gly-Lys-OH(简称Fc-GKLVFFGK,其中Fc:ferrocenoyl,二茂铁).用HPLC分离纯化得到目标化合物,并对目标化合物进行红外、紫外、核磁和质谱表征确证其结构.Fc-GKLVFFGK的循环伏安扫描结果表明,在0.2～0.7 V范围内出现了一对可逆的氧化还原峰,氧化峰和还原峰电位分别为0.464和0.396V;峰电位之差△Ep为58mV,峰电流密度之比Ipa/Ipc=1.07.采用ThT荧光探针法检测了Fc-GKLVFFGK对β-淀粉样肽(Aβ)聚集的抑制作用.实验结果表明,Fc-GKLVFFGK能有效地抑制Aβ1-42聚集,并且能有效地分解已形成的Aβ1-42纤维.
以二茂鐵甲痠、甘氨痠、苯丙氨痠、亮氨痠、纈氨痠和賴氨痠為原料,苯併三唑-1-四甲基六氟燐痠酯(HBTU)及1-羥基苯併三唑(HOBt)為縮閤劑,採用固相閤成法,閤成瞭Fc-Gly-Lys-Leu-Val-Phe-Phe-Gly-Lys-OH(簡稱Fc-GKLVFFGK,其中Fc:ferrocenoyl,二茂鐵).用HPLC分離純化得到目標化閤物,併對目標化閤物進行紅外、紫外、覈磁和質譜錶徵確證其結構.Fc-GKLVFFGK的循環伏安掃描結果錶明,在0.2～0.7 V範圍內齣現瞭一對可逆的氧化還原峰,氧化峰和還原峰電位分彆為0.464和0.396V;峰電位之差△Ep為58mV,峰電流密度之比Ipa/Ipc=1.07.採用ThT熒光探針法檢測瞭Fc-GKLVFFGK對β-澱粉樣肽(Aβ)聚集的抑製作用.實驗結果錶明,Fc-GKLVFFGK能有效地抑製Aβ1-42聚集,併且能有效地分解已形成的Aβ1-42纖維.
이이무철갑산、감안산、분병안산、량안산、힐안산화뢰안산위원료,분병삼서-1-사갑기륙불린산지(HBTU)급1-간기분병삼서(HOBt)위축합제,채용고상합성법,합성료Fc-Gly-Lys-Leu-Val-Phe-Phe-Gly-Lys-OH(간칭Fc-GKLVFFGK,기중Fc:ferrocenoyl,이무철).용HPLC분리순화득도목표화합물,병대목표화합물진행홍외、자외、핵자화질보표정학증기결구.Fc-GKLVFFGK적순배복안소묘결과표명,재0.2～0.7 V범위내출현료일대가역적양화환원봉,양화봉화환원봉전위분별위0.464화0.396V;봉전위지차△Ep위58mV,봉전류밀도지비Ipa/Ipc=1.07.채용ThT형광탐침법검측료Fc-GKLVFFGK대β-정분양태(Aβ)취집적억제작용.실험결과표명,Fc-GKLVFFGK능유효지억제Aβ1-42취집,병차능유효지분해이형성적Aβ1-42섬유.
