时珍国医国药
時珍國醫國藥
시진국의국약
LISHIZHEN MEDICINE AND MATERIA MEDICA RESEARCH
2011年
2期
384-386
,共3页
沈雪松%徐伟%金美华%秦雪莲%刘汉甫
瀋雪鬆%徐偉%金美華%秦雪蓮%劉漢甫
침설송%서위%금미화%진설련%류한보
青蒿琥酯%双氢青蒿素%纳米脂质体%体外释药%药代动力学
青蒿琥酯%雙氫青蒿素%納米脂質體%體外釋藥%藥代動力學
청호호지%쌍경청호소%납미지질체%체외석약%약대동역학
目的 制备水化后粒径较小(150 nm)且分布较窄的具有良好稳定性的青蒿素类冻干脂质体,考察其体外释药特性及其在大鼠体内药动学特征.方法 采用薄膜分散法制备纳米脂质体,冷冻干燥工艺制成冻干脂质体,采用透析法测定其包封率和体外释放曲线,以紫外分光光度法测定青蒿素类药物的血药浓度,与以青蒿素原料药作对照,比较大鼠体内的药动学参数.结果 实验数据经origin7.5软件处理提示:平均包封率为74.4%.双氢青蒿素脂质体前3h释药曲线符合Higuchi方程:Q=17.2131t1/2+17.821 1(r=0.994 55),青蒿琥酯脂质体前6h原料药符合Higuchi方程:Q=17.63t1/2+16.09(r=0.990 31).而二者原料药在30 min释放均超过60%.血药浓度-时间数据符合单室模型.结论 薄膜法经超声分散所制脂质体包封率较高,体外有明显的延缓药物释放的性质.与原料药相比,大鼠灌胃给药青蒿琥酯脂质体后,具有较长的消除半衰期,纳米脂质体制剂组曲线下面积(AUC)是青蒿素组的3.89倍以上.
目的 製備水化後粒徑較小(150 nm)且分佈較窄的具有良好穩定性的青蒿素類凍榦脂質體,攷察其體外釋藥特性及其在大鼠體內藥動學特徵.方法 採用薄膜分散法製備納米脂質體,冷凍榦燥工藝製成凍榦脂質體,採用透析法測定其包封率和體外釋放麯線,以紫外分光光度法測定青蒿素類藥物的血藥濃度,與以青蒿素原料藥作對照,比較大鼠體內的藥動學參數.結果 實驗數據經origin7.5軟件處理提示:平均包封率為74.4%.雙氫青蒿素脂質體前3h釋藥麯線符閤Higuchi方程:Q=17.2131t1/2+17.821 1(r=0.994 55),青蒿琥酯脂質體前6h原料藥符閤Higuchi方程:Q=17.63t1/2+16.09(r=0.990 31).而二者原料藥在30 min釋放均超過60%.血藥濃度-時間數據符閤單室模型.結論 薄膜法經超聲分散所製脂質體包封率較高,體外有明顯的延緩藥物釋放的性質.與原料藥相比,大鼠灌胃給藥青蒿琥酯脂質體後,具有較長的消除半衰期,納米脂質體製劑組麯線下麵積(AUC)是青蒿素組的3.89倍以上.
목적 제비수화후립경교소(150 nm)차분포교착적구유량호은정성적청호소류동간지질체,고찰기체외석약특성급기재대서체내약동학특정.방법 채용박막분산법제비납미지질체,냉동간조공예제성동간지질체,채용투석법측정기포봉솔화체외석방곡선,이자외분광광도법측정청호소류약물적혈약농도,여이청호소원료약작대조,비교대서체내적약동학삼수.결과 실험수거경origin7.5연건처리제시:평균포봉솔위74.4%.쌍경청호소지질체전3h석약곡선부합Higuchi방정:Q=17.2131t1/2+17.821 1(r=0.994 55),청호호지지질체전6h원료약부합Higuchi방정:Q=17.63t1/2+16.09(r=0.990 31).이이자원료약재30 min석방균초과60%.혈약농도-시간수거부합단실모형.결론 박막법경초성분산소제지질체포봉솔교고,체외유명현적연완약물석방적성질.여원료약상비,대서관위급약청호호지지질체후,구유교장적소제반쇠기,납미지질체제제조곡선하면적(AUC)시청호소조적3.89배이상.
