化学学报
化學學報
화학학보
ACTA CHIMICA SINICA
2008年
10期
1181-1186
,共6页
表柔比星-Cu2+体系%CT DNA%Scatchard图
錶柔比星-Cu2+體繫%CT DNA%Scatchard圖
표유비성-Cu2+체계%CT DNA%Scatchard도
表柔比星是临床上广泛用于治疗增殖很快的肿瘤.应用紫外、荧光、黏度、循环伏安等方法研究了表柔比星及表柔比星-Cu2+体系与DNA的作用.结果发现:在pH=7.4时,表柔比星可与Cu2+形成稳定体系.加入DNA后表柔比星-Cu2+体系的紫外吸收明显降低;Scatchard图表明表柔比星-Cu2+体系对溴化乙锭(EB)与DNA的结合为竞争性抑制;同时此体系可使DNA-EB体系荧光偏振度增大;使DNA的热变性温度(tm上升;黏度增大;循环伏安法表明DNA的加入使得表柔比星及表柔比星-Cu2+体系的式量电位正移;凝胶电泳表明表柔比星-Cu2+体系对pBR322 DNA有非常好的水解切割活性.综合以上结果得出:表柔比星及表柔比星-Cu2+体系与DNA之间均为嵌插作用;表柔比星-Cu2+体系具有更好的水解切割活性.这些结果可为合理改善药效、降低抗癌药物毒性和设计新药提供依据.
錶柔比星是臨床上廣汎用于治療增殖很快的腫瘤.應用紫外、熒光、黏度、循環伏安等方法研究瞭錶柔比星及錶柔比星-Cu2+體繫與DNA的作用.結果髮現:在pH=7.4時,錶柔比星可與Cu2+形成穩定體繫.加入DNA後錶柔比星-Cu2+體繫的紫外吸收明顯降低;Scatchard圖錶明錶柔比星-Cu2+體繫對溴化乙錠(EB)與DNA的結閤為競爭性抑製;同時此體繫可使DNA-EB體繫熒光偏振度增大;使DNA的熱變性溫度(tm上升;黏度增大;循環伏安法錶明DNA的加入使得錶柔比星及錶柔比星-Cu2+體繫的式量電位正移;凝膠電泳錶明錶柔比星-Cu2+體繫對pBR322 DNA有非常好的水解切割活性.綜閤以上結果得齣:錶柔比星及錶柔比星-Cu2+體繫與DNA之間均為嵌插作用;錶柔比星-Cu2+體繫具有更好的水解切割活性.這些結果可為閤理改善藥效、降低抗癌藥物毒性和設計新藥提供依據.
표유비성시림상상엄범용우치료증식흔쾌적종류.응용자외、형광、점도、순배복안등방법연구료표유비성급표유비성-Cu2+체계여DNA적작용.결과발현:재pH=7.4시,표유비성가여Cu2+형성은정체계.가입DNA후표유비성-Cu2+체계적자외흡수명현강저;Scatchard도표명표유비성-Cu2+체계대추화을정(EB)여DNA적결합위경쟁성억제;동시차체계가사DNA-EB체계형광편진도증대;사DNA적열변성온도(tm상승;점도증대;순배복안법표명DNA적가입사득표유비성급표유비성-Cu2+체계적식량전위정이;응효전영표명표유비성-Cu2+체계대pBR322 DNA유비상호적수해절할활성.종합이상결과득출:표유비성급표유비성-Cu2+체계여DNA지간균위감삽작용;표유비성-Cu2+체계구유경호적수해절할활성.저사결과가위합리개선약효、강저항암약물독성화설계신약제공의거.
