郑州大学学报（医学版）
鄭州大學學報（醫學版）
정주대학학보（의학판）
JOURNAL OF ZHENGZHOU UNIVERSITY(MEDICAL SCIENCES)
2010年
5期
767-769
,共3页
闫瑾%管一晖%薛方平%张政伟%刘平%林祥通
閆瑾%管一暉%薛方平%張政偉%劉平%林祥通
염근%관일휘%설방평%장정위%류평%림상통
石杉碱甲%放射性同位素%生物学分布
石杉堿甲%放射性同位素%生物學分佈
석삼감갑%방사성동위소%생물학분포
目的:研究11C标记石杉碱甲(HupA)的制备方法及其在大鼠体内的生物学分布.方法:由美国CTI公司RDS 111加速器生产11C-CO2,用碘代甲烷模块将11C-CO2转化成11C-碘代甲烷,再转化为11C-三氟甲基磺酰甲烷后传入到11C-HupA前体的乙醇溶液中,在常温下反应得到产物.SD大鼠静脉给药后不同时间处死,分别取不同器官称量并测定放射性计数.结果:11C-HupA放化合成时间为10-20 min,放化纯度大于98%,比活度47.4GBq/mmol,放化产物相对分子质量为257,稳定性检测2 h内放化纯度>90%,11C-HupA注射液在室温条件下放置5、15、30、60、90和120 min的放化纯度分别为98.2%、97.8%、96.2%、95.7%、93.2%和91.6%.主要质量控制指标达到正电子放射性药物质量要求.11C-HupA进入大鼠体内具有血液清除快的特点,经肝胆系统代谢,肾脏是11C-HupA的主要排泄器官.在大脑皮层、海马、丘脑及脑干分布较多.结论:合成的11C-HupA注射液符合进一步的动物或人体探索性研究要求.
目的:研究11C標記石杉堿甲(HupA)的製備方法及其在大鼠體內的生物學分佈.方法:由美國CTI公司RDS 111加速器生產11C-CO2,用碘代甲烷模塊將11C-CO2轉化成11C-碘代甲烷,再轉化為11C-三氟甲基磺酰甲烷後傳入到11C-HupA前體的乙醇溶液中,在常溫下反應得到產物.SD大鼠靜脈給藥後不同時間處死,分彆取不同器官稱量併測定放射性計數.結果:11C-HupA放化閤成時間為10-20 min,放化純度大于98%,比活度47.4GBq/mmol,放化產物相對分子質量為257,穩定性檢測2 h內放化純度>90%,11C-HupA註射液在室溫條件下放置5、15、30、60、90和120 min的放化純度分彆為98.2%、97.8%、96.2%、95.7%、93.2%和91.6%.主要質量控製指標達到正電子放射性藥物質量要求.11C-HupA進入大鼠體內具有血液清除快的特點,經肝膽繫統代謝,腎髒是11C-HupA的主要排洩器官.在大腦皮層、海馬、丘腦及腦榦分佈較多.結論:閤成的11C-HupA註射液符閤進一步的動物或人體探索性研究要求.
목적:연구11C표기석삼감갑(HupA)적제비방법급기재대서체내적생물학분포.방법:유미국CTI공사RDS 111가속기생산11C-CO2,용전대갑완모괴장11C-CO2전화성11C-전대갑완,재전화위11C-삼불갑기광선갑완후전입도11C-HupA전체적을순용액중,재상온하반응득도산물.SD대서정맥급약후불동시간처사,분별취불동기관칭량병측정방사성계수.결과:11C-HupA방화합성시간위10-20 min,방화순도대우98%,비활도47.4GBq/mmol,방화산물상대분자질량위257,은정성검측2 h내방화순도>90%,11C-HupA주사액재실온조건하방치5、15、30、60、90화120 min적방화순도분별위98.2%、97.8%、96.2%、95.7%、93.2%화91.6%.주요질량공제지표체도정전자방사성약물질량요구.11C-HupA진입대서체내구유혈액청제쾌적특점,경간담계통대사,신장시11C-HupA적주요배설기관.재대뇌피층、해마、구뇌급뇌간분포교다.결론:합성적11C-HupA주사액부합진일보적동물혹인체탐색성연구요구.
