河南师范大学学报（自然科学版）
河南師範大學學報（自然科學版）
하남사범대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF HENAN NORMAL UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE)
2004年
4期
136-137,143
,共3页
李伟%姜玉钦%黎敏霞%郝二军
李偉%薑玉欽%黎敏霞%郝二軍
리위%강옥흠%려민하%학이군
齐多夫定%胸苷%合成
齊多伕定%胸苷%閤成
제다부정%흉감%합성
以胸苷为原料,5′位醇羟基用对甲氧基苯甲酸成酯保护,然后与偶氮二甲酸二乙酯和三苯基膦反应成"氧桥",再与叠氮化钠反应引入"叠氮"基团,最后脱保护得齐多夫定,总收率为67%.本法在最后一步脱保护基后用碱性去离子水除杂,用热正丁醇纯化产物,操作简单,适宜工业化生产.
以胸苷為原料,5′位醇羥基用對甲氧基苯甲痠成酯保護,然後與偶氮二甲痠二乙酯和三苯基膦反應成"氧橋",再與疊氮化鈉反應引入"疊氮"基糰,最後脫保護得齊多伕定,總收率為67%.本法在最後一步脫保護基後用堿性去離子水除雜,用熱正丁醇純化產物,操作簡單,適宜工業化生產.
이흉감위원료,5′위순간기용대갑양기분갑산성지보호,연후여우담이갑산이을지화삼분기련반응성"양교",재여첩담화납반응인입"첩담"기단,최후탈보호득제다부정,총수솔위67%.본법재최후일보탈보호기후용감성거리자수제잡,용열정정순순화산물,조작간단,괄의공업화생산.
