中国抗生素杂志
中國抗生素雜誌
중국항생소잡지
CHINESE JOURNAL OF ANTIBIOTICS
2009年
8期
475-478
,共4页
陈建新%陈良柱%刘雅红%韦兰萍%方炳虎
陳建新%陳良柱%劉雅紅%韋蘭萍%方炳虎
진건신%진량주%류아홍%위란평%방병호
帕拉米韦%合成%禽流感病毒%药效
帕拉米韋%閤成%禽流感病毒%藥效
파랍미위%합성%금류감병독%약효
目的 改进神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦合成方法,提高其反应收率,确定其对人工感染禽流感病毒小鼠的防治效果、适宜剂量及给药方式.方法 以文斯内酰胺和2-乙基丁醛为主要原料,经催化开环、氨基保护、环化加成等步骤合成了帕拉米韦,通过1H NMR,13C NMR及MS等方法确定了中间体及目标化合物的结构.考察不同剂量和给药方式的帕拉米韦预防及治疗人工感染H9N2亚型禽流感病毒小鼠的药效.结果 合成帕拉米韦的总收率为52.7%,较文献提高了 28%.帕拉米韦对感染小鼠的保护效果具有剂量和治疗时间依赖性.40 mg/kg剂量的帕拉米韦一次性肌注,对感染小鼠的保护率为100%.感染病毒后2d内给药疗效较好.结论 帕拉米韦对感染禽流感病毒小鼠具有显著的防治效果,肌注效果较好.
目的 改進神經氨痠酶抑製劑帕拉米韋閤成方法,提高其反應收率,確定其對人工感染禽流感病毒小鼠的防治效果、適宜劑量及給藥方式.方法 以文斯內酰胺和2-乙基丁醛為主要原料,經催化開環、氨基保護、環化加成等步驟閤成瞭帕拉米韋,通過1H NMR,13C NMR及MS等方法確定瞭中間體及目標化閤物的結構.攷察不同劑量和給藥方式的帕拉米韋預防及治療人工感染H9N2亞型禽流感病毒小鼠的藥效.結果 閤成帕拉米韋的總收率為52.7%,較文獻提高瞭 28%.帕拉米韋對感染小鼠的保護效果具有劑量和治療時間依賴性.40 mg/kg劑量的帕拉米韋一次性肌註,對感染小鼠的保護率為100%.感染病毒後2d內給藥療效較好.結論 帕拉米韋對感染禽流感病毒小鼠具有顯著的防治效果,肌註效果較好.
목적 개진신경안산매억제제파랍미위합성방법,제고기반응수솔,학정기대인공감염금류감병독소서적방치효과、괄의제량급급약방식.방법 이문사내선알화2-을기정철위주요원료,경최화개배、안기보호、배화가성등보취합성료파랍미위,통과1H NMR,13C NMR급MS등방법학정료중간체급목표화합물적결구.고찰불동제량화급약방식적파랍미위예방급치료인공감염H9N2아형금류감병독소서적약효.결과 합성파랍미위적총수솔위52.7%,교문헌제고료 28%.파랍미위대감염소서적보호효과구유제량화치료시간의뢰성.40 mg/kg제량적파랍미위일차성기주,대감염소서적보호솔위100%.감염병독후2d내급약료효교호.결론 파랍미위대감염금류감병독소서구유현저적방치효과,기주효과교호.
