齐鲁药事
齊魯藥事
제로약사
QILU PHARMACEUTICAL AFFAIRS
2011年
3期
128-129
,共2页
任世言%孙晋瑞%林振广%曹冲
任世言%孫晉瑞%林振廣%曹遲
임세언%손진서%림진엄%조충
布南色林%中间体%合成
佈南色林%中間體%閤成
포남색림%중간체%합성
目的 合成布南色林的关键中间体.方法 布南色林为新的治疗精神分裂症药物,本文归纳了其合成方法,并提出了一种新的关键中间体合成方法:由对氟苯甲酸乙酯与乙酰乙酸乙酯反应得对氟苯甲酰乙酸乙酯,再经氨解制得3-(4-氟苯基)-3-氧代丙酰胺,然后与环辛酮环舍得到4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮.结果 用新方法合成了布南色林的关键中间体,总收率57.6%.结论 该路线反应条件温和,适合工业化生产.
目的 閤成佈南色林的關鍵中間體.方法 佈南色林為新的治療精神分裂癥藥物,本文歸納瞭其閤成方法,併提齣瞭一種新的關鍵中間體閤成方法:由對氟苯甲痠乙酯與乙酰乙痠乙酯反應得對氟苯甲酰乙痠乙酯,再經氨解製得3-(4-氟苯基)-3-氧代丙酰胺,然後與環辛酮環捨得到4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氫環辛烷併[b]吡啶-2(1H)-酮.結果 用新方法閤成瞭佈南色林的關鍵中間體,總收率57.6%.結論 該路線反應條件溫和,適閤工業化生產.
목적 합성포남색림적관건중간체.방법 포남색림위신적치료정신분렬증약물,본문귀납료기합성방법,병제출료일충신적관건중간체합성방법:유대불분갑산을지여을선을산을지반응득대불분갑선을산을지,재경안해제득3-(4-불분기)-3-양대병선알,연후여배신동배사득도4-(4-불분기)-5,6,7,8,9,10-륙경배신완병[b]필정-2(1H)-동.결과 용신방법합성료포남색림적관건중간체,총수솔57.6%.결론 해로선반응조건온화,괄합공업화생산.
