中药新药与临床药理
中藥新藥與臨床藥理
중약신약여림상약리
TRADITIONAL CHINESE DRUG RESEARCH&CLINICAL PHARMACOLOGY
2010年
6期
618-621
,共4页
李相玲%奇锦峰%周联%林梅%王永辉%韩坚
李相玲%奇錦峰%週聯%林梅%王永輝%韓堅
리상령%기금봉%주련%림매%왕영휘%한견
苦瓜水提物%CYP3A%红霉素%氨基比林%P-糖蛋白%扑热息痛
苦瓜水提物%CYP3A%紅黴素%氨基比林%P-糖蛋白%撲熱息痛
고과수제물%CYP3A%홍매소%안기비림%P-당단백%복열식통
目的 研究苦瓜水提物对小鼠肝脏细胞色素氧化酶P450(CYP450)中CYP3A及肠道药物转运体P-糖蛋白(P-gP)的影响,以推测苦瓜水提物对人CYP3A及P-gp的影响.方法 小鼠经口投与苦瓜水提物粉末低、高剂量(10,50 mg/kg,2次/d)1周,取肝脏以差速离心法分离肝微粒体,用Bradford法定量蛋白;以红霉素法和氨基比林法定量CYP3A的活性.小鼠经口投与苦瓜水提物粉末低、中、高剂量(10,50,250 mg/kg)1次,以扑热息痛(25 ing/kg)为测定P-gp活性的探针药,通过分光光度法测定血清中扑热息痛浓度来推测苦瓜水提物对肠道P-gp的影响.结果 与蒸馏水对照组相比,苦瓜水提物高剂量对小鼠肝CYP3A具有明显的抑制作用(P<0.05).苦瓜水提物250 mg/kg灌胃后30 min,可使血清中扑热息痛的浓度明显升高(P<0.05),说明其显著抑制了肠道P-gP.结论 苦瓜水提物在大剂量服用时可抑制小鼠肝脏CYP3A的活性及肠道P-gp的活性.
目的 研究苦瓜水提物對小鼠肝髒細胞色素氧化酶P450(CYP450)中CYP3A及腸道藥物轉運體P-糖蛋白(P-gP)的影響,以推測苦瓜水提物對人CYP3A及P-gp的影響.方法 小鼠經口投與苦瓜水提物粉末低、高劑量(10,50 mg/kg,2次/d)1週,取肝髒以差速離心法分離肝微粒體,用Bradford法定量蛋白;以紅黴素法和氨基比林法定量CYP3A的活性.小鼠經口投與苦瓜水提物粉末低、中、高劑量(10,50,250 mg/kg)1次,以撲熱息痛(25 ing/kg)為測定P-gp活性的探針藥,通過分光光度法測定血清中撲熱息痛濃度來推測苦瓜水提物對腸道P-gp的影響.結果 與蒸餾水對照組相比,苦瓜水提物高劑量對小鼠肝CYP3A具有明顯的抑製作用(P<0.05).苦瓜水提物250 mg/kg灌胃後30 min,可使血清中撲熱息痛的濃度明顯升高(P<0.05),說明其顯著抑製瞭腸道P-gP.結論 苦瓜水提物在大劑量服用時可抑製小鼠肝髒CYP3A的活性及腸道P-gp的活性.
목적 연구고과수제물대소서간장세포색소양화매P450(CYP450)중CYP3A급장도약물전운체P-당단백(P-gP)적영향,이추측고과수제물대인CYP3A급P-gp적영향.방법 소서경구투여고과수제물분말저、고제량(10,50 mg/kg,2차/d)1주,취간장이차속리심법분리간미립체,용Bradford법정량단백;이홍매소법화안기비림법정량CYP3A적활성.소서경구투여고과수제물분말저、중、고제량(10,50,250 mg/kg)1차,이복열식통(25 ing/kg)위측정P-gp활성적탐침약,통과분광광도법측정혈청중복열식통농도래추측고과수제물대장도P-gp적영향.결과 여증류수대조조상비,고과수제물고제량대소서간CYP3A구유명현적억제작용(P<0.05).고과수제물250 mg/kg관위후30 min,가사혈청중복열식통적농도명현승고(P<0.05),설명기현저억제료장도P-gP.결론 고과수제물재대제량복용시가억제소서간장CYP3A적활성급장도P-gp적활성.
