沈阳药科大学学报
瀋暘藥科大學學報
침양약과대학학보
JOURNAL OF SHENYANG PHARMACEUTICAL UNIVERSIT
2007年
8期
465-469
,共5页
于大海%高坤%孙英华%赵春顺%何仲贵
于大海%高坤%孫英華%趙春順%何仲貴
우대해%고곤%손영화%조춘순%하중귀
那格列奈%2-羟丙基-β-环糊精%包合物
那格列奈%2-羥丙基-β-環糊精%包閤物
나격렬내%2-간병기-β-배호정%포합물
目的 考察2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对那格列奈的增溶作用;研究那格列奈-HPCD包合物的制备工艺;考察包合物的光谱表征及包合物胶囊的体外释放行为.方法 考察不同pH值、不同浓度的HPCD对那格列奈的增溶作用;通过研磨法和冷冻干燥法制备包合物;采用X-射线衍射及差示扫描热量法2种技术手段确证包合物的形成;在不同介质中考察不同方法制备的包合物的溶出度.比较不同环糊精用量比例的包合物、混合物及普通原料药的溶出度.结果 不同pH条件下HPCD对那格列奈的增溶作用不同;差热分析及X-射线衍射证明了那格列奈与HPCD形成了包合物;那格列奈-HPCD包合物的水溶性好,在水介质中溶出度较高,在那格列奈与HPCD摩尔比为1:2的情况下,冷冻干燥法制备的包合物,在pH 1.0的条件下体外溶出度达到100%,研磨法制备的包合物溶出度大于85%,而原料药溶出度仅为20%,显示出了那格列奈包合后的优势.结论 包合物的光谱表征同那格列奈有明显不同;经包合后那格列奈的溶解度明显增大;用包合物制的胶囊体外溶出速度快,溶出度高.
目的 攷察2-羥丙基-β-環糊精(HPCD)對那格列奈的增溶作用;研究那格列奈-HPCD包閤物的製備工藝;攷察包閤物的光譜錶徵及包閤物膠囊的體外釋放行為.方法 攷察不同pH值、不同濃度的HPCD對那格列奈的增溶作用;通過研磨法和冷凍榦燥法製備包閤物;採用X-射線衍射及差示掃描熱量法2種技術手段確證包閤物的形成;在不同介質中攷察不同方法製備的包閤物的溶齣度.比較不同環糊精用量比例的包閤物、混閤物及普通原料藥的溶齣度.結果 不同pH條件下HPCD對那格列奈的增溶作用不同;差熱分析及X-射線衍射證明瞭那格列奈與HPCD形成瞭包閤物;那格列奈-HPCD包閤物的水溶性好,在水介質中溶齣度較高,在那格列奈與HPCD摩爾比為1:2的情況下,冷凍榦燥法製備的包閤物,在pH 1.0的條件下體外溶齣度達到100%,研磨法製備的包閤物溶齣度大于85%,而原料藥溶齣度僅為20%,顯示齣瞭那格列奈包閤後的優勢.結論 包閤物的光譜錶徵同那格列奈有明顯不同;經包閤後那格列奈的溶解度明顯增大;用包閤物製的膠囊體外溶齣速度快,溶齣度高.
목적 고찰2-간병기-β-배호정(HPCD)대나격렬내적증용작용;연구나격렬내-HPCD포합물적제비공예;고찰포합물적광보표정급포합물효낭적체외석방행위.방법 고찰불동pH치、불동농도적HPCD대나격렬내적증용작용;통과연마법화냉동간조법제비포합물;채용X-사선연사급차시소묘열량법2충기술수단학증포합물적형성;재불동개질중고찰불동방법제비적포합물적용출도.비교불동배호정용량비례적포합물、혼합물급보통원료약적용출도.결과 불동pH조건하HPCD대나격렬내적증용작용불동;차열분석급X-사선연사증명료나격렬내여HPCD형성료포합물;나격렬내-HPCD포합물적수용성호,재수개질중용출도교고,재나격렬내여HPCD마이비위1:2적정황하,냉동간조법제비적포합물,재pH 1.0적조건하체외용출도체도100%,연마법제비적포합물용출도대우85%,이원료약용출도부위20%,현시출료나격렬내포합후적우세.결론 포합물적광보표정동나격렬내유명현불동;경포합후나격렬내적용해도명현증대;용포합물제적효낭체외용출속도쾌,용출도고.
