沈阳药科大学学报
瀋暘藥科大學學報
침양약과대학학보
JOURNAL OF SHENYANG PHARMACEUTICAL UNIVERSIT
2007年
2期
70-73,128
,共5页
任君刚%邹梅娟%王悦%陈玉双%程刚
任君剛%鄒梅娟%王悅%陳玉雙%程剛
임군강%추매연%왕열%진옥쌍%정강
硝苯地平%固体分散体%缓释微丸%药物动力学%体内相关性%体外相关性
硝苯地平%固體分散體%緩釋微汍%藥物動力學%體內相關性%體外相關性
초분지평%고체분산체%완석미환%약물동역학%체내상관성%체외상관성
目的 制备硝苯地平骨架缓释微丸;考察其在家犬体内的药物动力学及相对生物利用度;建立准确、可靠的HPLC方法用以测定硝苯地平血浆样品质量浓度.方法 以聚乙二醇4000为载体材料,利用固体分散技术,采用挤出-滚圆法制备硝苯地平24 h骨架缓释微丸;采用HPLC法对家犬体内血药质量浓度进行分析;利用统计矩的非隔室动力学理论计算药物动力学参数;采用差示扫描量热法推断药物的可能存在形式.结果 药物可能以无定型形式存在于固体分散体中;在实验所选定的色谱条件下,硝苯地平质量浓度在5.0～200.0μg·L-1内线性关系良好(r=0.999 7),准确度、精密度及回收率均符合要求;自制缓释微丸与参比制剂的主要药物动力学参数分别为:tmax(5.0±1.1)、(5.7±0.8)h;ρmax(29.9±7.3)、(33.8±6.4)μg·L-1;AUC0-t(311.3±71.1)、(308.6±70.1)μg·h·L-1;相对生物利用度为(102.1±18.4)%;体内外相关性良好(r=0.936 8).结论 自制硝苯地平骨架缓释微丸与参比制剂生物等效.
目的 製備硝苯地平骨架緩釋微汍;攷察其在傢犬體內的藥物動力學及相對生物利用度;建立準確、可靠的HPLC方法用以測定硝苯地平血漿樣品質量濃度.方法 以聚乙二醇4000為載體材料,利用固體分散技術,採用擠齣-滾圓法製備硝苯地平24 h骨架緩釋微汍;採用HPLC法對傢犬體內血藥質量濃度進行分析;利用統計矩的非隔室動力學理論計算藥物動力學參數;採用差示掃描量熱法推斷藥物的可能存在形式.結果 藥物可能以無定型形式存在于固體分散體中;在實驗所選定的色譜條件下,硝苯地平質量濃度在5.0～200.0μg·L-1內線性關繫良好(r=0.999 7),準確度、精密度及迴收率均符閤要求;自製緩釋微汍與參比製劑的主要藥物動力學參數分彆為:tmax(5.0±1.1)、(5.7±0.8)h;ρmax(29.9±7.3)、(33.8±6.4)μg·L-1;AUC0-t(311.3±71.1)、(308.6±70.1)μg·h·L-1;相對生物利用度為(102.1±18.4)%;體內外相關性良好(r=0.936 8).結論 自製硝苯地平骨架緩釋微汍與參比製劑生物等效.
목적 제비초분지평골가완석미환;고찰기재가견체내적약물동역학급상대생물이용도;건립준학、가고적HPLC방법용이측정초분지평혈장양품질량농도.방법 이취을이순4000위재체재료,이용고체분산기술,채용제출-곤원법제비초분지평24 h골가완석미환;채용HPLC법대가견체내혈약질량농도진행분석;이용통계구적비격실동역학이론계산약물동역학삼수;채용차시소묘량열법추단약물적가능존재형식.결과 약물가능이무정형형식존재우고체분산체중;재실험소선정적색보조건하,초분지평질량농도재5.0～200.0μg·L-1내선성관계량호(r=0.999 7),준학도、정밀도급회수솔균부합요구;자제완석미환여삼비제제적주요약물동역학삼수분별위:tmax(5.0±1.1)、(5.7±0.8)h;ρmax(29.9±7.3)、(33.8±6.4)μg·L-1;AUC0-t(311.3±71.1)、(308.6±70.1)μg·h·L-1;상대생물이용도위(102.1±18.4)%;체내외상관성량호(r=0.936 8).결론 자제초분지평골가완석미환여삼비제제생물등효.
