北京理工大学学报
北京理工大學學報
북경리공대학학보
JOURNAL OF BEIJING INSTITUTE OF TECHNOLOGY
2001年
4期
531-534
,共4页
吲哒帕胺%制备%纯化
吲噠帕胺%製備%純化
신달파알%제비%순화
以4-氯-3-磺胺基苯甲酸,2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚和硫酸羟胺为原料,经4步反应合成了降压新药吲哒帕胺.4-氯-3-磺胺基苯甲酸与亚硫酰氯反应得4-氯-3-磺胺基苯甲酰氯(Ⅰ),产率97.4%;硫酸羟胺与发烟硫酸反应得羟胺-O-磺酸(Ⅱ),产率94.7%;2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚与(Ⅱ)反应生成1-氨基-2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚的盐酸盐(Ⅲ),产率81.7%;(Ⅰ)和(Ⅲ)反应得目标产物吲哒帕胺(Ⅳ),产率77.4%.并给出了(Ⅲ)和(Ⅳ)的提纯方法.
以4-氯-3-磺胺基苯甲痠,2,3-二氫-2-甲基-1H-吲哚和硫痠羥胺為原料,經4步反應閤成瞭降壓新藥吲噠帕胺.4-氯-3-磺胺基苯甲痠與亞硫酰氯反應得4-氯-3-磺胺基苯甲酰氯(Ⅰ),產率97.4%;硫痠羥胺與髮煙硫痠反應得羥胺-O-磺痠(Ⅱ),產率94.7%;2,3-二氫-2-甲基-1H-吲哚與(Ⅱ)反應生成1-氨基-2,3-二氫-2-甲基-1H-吲哚的鹽痠鹽(Ⅲ),產率81.7%;(Ⅰ)和(Ⅲ)反應得目標產物吲噠帕胺(Ⅳ),產率77.4%.併給齣瞭(Ⅲ)和(Ⅳ)的提純方法.
이4-록-3-광알기분갑산,2,3-이경-2-갑기-1H-신타화류산간알위원료,경4보반응합성료강압신약신달파알.4-록-3-광알기분갑산여아류선록반응득4-록-3-광알기분갑선록(Ⅰ),산솔97.4%;류산간알여발연류산반응득간알-O-광산(Ⅱ),산솔94.7%;2,3-이경-2-갑기-1H-신타여(Ⅱ)반응생성1-안기-2,3-이경-2-갑기-1H-신타적염산염(Ⅲ),산솔81.7%;(Ⅰ)화(Ⅲ)반응득목표산물신달파알(Ⅳ),산솔77.4%.병급출료(Ⅲ)화(Ⅳ)적제순방법.
