药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
1999年
5期
363-367
,共5页
张虎翼%张铭龙%朴志松%马灵台%张礼和
張虎翼%張銘龍%樸誌鬆%馬靈檯%張禮和
장호익%장명룡%박지송%마령태%장례화
异核苷%对映体%抗肿瘤活性%端粒酶抑制活性
異覈苷%對映體%抗腫瘤活性%耑粒酶抑製活性
이핵감%대영체%항종류활성%단립매억제활성
目的:研究一系列3-(R)-单脱氧异核苷的合成和抗肿瘤活性.方法和结果:由L-木糖出发,合成了环氧化物5-(R)-二甲氧甲基-3(S),4(S)-环氧四氢呋喃4;在碱性条件下,利用嘌呤的N9位或嘧啶的N1位对环氧化物进行亲核进攻,得到一系列3-(R)-单脱氧异核苷5a-d和6a-d;并进行了体外抗肿瘤活性筛选.结论:其中3-(R)-单脱氧异核苷5a-d为首次报道;同已报道的3-(S)-单脱氧异核苷合成方法相比,路线缩短,收率提高.在体外抗肿瘤和端粒酶抑制活性筛选中,只有化合物6a显示了对BIU细胞较弱的抑制活性,其余均未显示有意义的抗肿瘤活性和端粒酶抑制活性.
目的:研究一繫列3-(R)-單脫氧異覈苷的閤成和抗腫瘤活性.方法和結果:由L-木糖齣髮,閤成瞭環氧化物5-(R)-二甲氧甲基-3(S),4(S)-環氧四氫呋喃4;在堿性條件下,利用嘌呤的N9位或嘧啶的N1位對環氧化物進行親覈進攻,得到一繫列3-(R)-單脫氧異覈苷5a-d和6a-d;併進行瞭體外抗腫瘤活性篩選.結論:其中3-(R)-單脫氧異覈苷5a-d為首次報道;同已報道的3-(S)-單脫氧異覈苷閤成方法相比,路線縮短,收率提高.在體外抗腫瘤和耑粒酶抑製活性篩選中,隻有化閤物6a顯示瞭對BIU細胞較弱的抑製活性,其餘均未顯示有意義的抗腫瘤活性和耑粒酶抑製活性.
목적:연구일계렬3-(R)-단탈양이핵감적합성화항종류활성.방법화결과:유L-목당출발,합성료배양화물5-(R)-이갑양갑기-3(S),4(S)-배양사경부남4;재감성조건하,이용표령적N9위혹밀정적N1위대배양화물진행친핵진공,득도일계렬3-(R)-단탈양이핵감5a-d화6a-d;병진행료체외항종류활성사선.결론:기중3-(R)-단탈양이핵감5a-d위수차보도;동이보도적3-(S)-단탈양이핵감합성방법상비,로선축단,수솔제고.재체외항종류화단립매억제활성사선중,지유화합물6a현시료대BIU세포교약적억제활성,기여균미현시유의의적항종류활성화단립매억제활성.
