国外医药(抗生素分册)
國外醫藥(抗生素分冊)
국외의약(항생소분책)
WORLD NOTES ON ANTIBIOTICS
2002年
6期
267-271
,共5页
文加才%秦永忠%宋爱刚
文加纔%秦永忠%宋愛剛
문가재%진영충%송애강
阳离子抗菌肽%抗生素%抗菌活性
暘離子抗菌肽%抗生素%抗菌活性
양리자항균태%항생소%항균활성
阳离子抗菌肽是一类具抗微生物活性的小分子多肽,按结构特征可分为α-螺旋肽和β-折叠肽,不同来源或同一抗菌肽的不同结构形式生物活性差别较大,部分抗菌肽之间或抗菌肽与抗生素之间存在协同作用,特别是最近发现一些抗菌肽具有抗内毒素活性。阳离子抗菌肽的结构特征是其发挥作用的重要基础,α-螺旋肽通过其两亲性的α-螺旋上的正电荷与细菌细胞膜磷脂分子的负电荷之间的静电吸引而结合在细菌膜上,并借助于疏水段分子中连接结构的柔性插入到细胞膜中,最终通过膜内分子间的相互位移使抗菌肽分子相互聚集在一起形成离子通道,使细菌失去膜势,不能保持正常的渗透压而死亡。一般认为β-折叠肽也是和细胞膜结合后,结构发生变化而发挥作用。抗菌肽和细胞膜结合及形成离子通道受多种因素的影响,如阳离子抗菌肽的结构、浓度,环境pH、温度,介质的离子强度。阳离子抗菌肽杀菌力强,抗菌谱广,不良反应少,因此在食品、农业,特别是在医药领域都有很好的应用前景,极可能发展成为一类全新的抗生素。
暘離子抗菌肽是一類具抗微生物活性的小分子多肽,按結構特徵可分為α-螺鏇肽和β-摺疊肽,不同來源或同一抗菌肽的不同結構形式生物活性差彆較大,部分抗菌肽之間或抗菌肽與抗生素之間存在協同作用,特彆是最近髮現一些抗菌肽具有抗內毒素活性。暘離子抗菌肽的結構特徵是其髮揮作用的重要基礎,α-螺鏇肽通過其兩親性的α-螺鏇上的正電荷與細菌細胞膜燐脂分子的負電荷之間的靜電吸引而結閤在細菌膜上,併藉助于疏水段分子中連接結構的柔性插入到細胞膜中,最終通過膜內分子間的相互位移使抗菌肽分子相互聚集在一起形成離子通道,使細菌失去膜勢,不能保持正常的滲透壓而死亡。一般認為β-摺疊肽也是和細胞膜結閤後,結構髮生變化而髮揮作用。抗菌肽和細胞膜結閤及形成離子通道受多種因素的影響,如暘離子抗菌肽的結構、濃度,環境pH、溫度,介質的離子彊度。暘離子抗菌肽殺菌力彊,抗菌譜廣,不良反應少,因此在食品、農業,特彆是在醫藥領域都有很好的應用前景,極可能髮展成為一類全新的抗生素。
양리자항균태시일류구항미생물활성적소분자다태,안결구특정가분위α-라선태화β-절첩태,불동래원혹동일항균태적불동결구형식생물활성차별교대,부분항균태지간혹항균태여항생소지간존재협동작용,특별시최근발현일사항균태구유항내독소활성。양리자항균태적결구특정시기발휘작용적중요기출,α-라선태통과기량친성적α-라선상적정전하여세균세포막린지분자적부전하지간적정전흡인이결합재세균막상,병차조우소수단분자중련접결구적유성삽입도세포막중,최종통과막내분자간적상호위이사항균태분자상호취집재일기형성리자통도,사세균실거막세,불능보지정상적삼투압이사망。일반인위β-절첩태야시화세포막결합후,결구발생변화이발휘작용。항균태화세포막결합급형성리자통도수다충인소적영향,여양리자항균태적결구、농도,배경pH、온도,개질적리자강도。양리자항균태살균력강,항균보엄,불량반응소,인차재식품、농업,특별시재의약영역도유흔호적응용전경,겁가능발전성위일류전신적항생소。