药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2002年
4期
288-293
,共6页
左旋一叶萩碱%肝微粒体体外温孵%药物代谢%高效液相色谱法
左鏇一葉萩堿%肝微粒體體外溫孵%藥物代謝%高效液相色譜法
좌선일협추감%간미립체체외온부%약물대사%고효액상색보법
目的研究一叶萩碱[securinine,(-)SE]在大鼠体内外的代谢转化.方法采用大鼠肝微粒体体外温孵法对(-)SE的代谢转化进行了研究,优化了代谢体系,建立了反相HPLC法同时分离检测(-)SE及其体外代谢产物的分析方法.用液液萃取,制备TLC及半制备HPLC分离纯化了4个代谢产物并进行了光谱鉴定.在此基础上,建立了生物体液中(-)SE及其代谢物的反相HPLC分析方法,并用该法检测了ip给药后大鼠的胆汁、尿样及其经β-葡糖醛酸苷酶水解后的样品.结果代谢物分别鉴定为6-位羟基,6-位羰基及5-位α及β羟基取代的(-)SE,还证实了体内6-位羟基代谢物进一步形成了二相结合型产物.结论基本阐明(-)SE在大鼠体内外代谢转化的途径.
目的研究一葉萩堿[securinine,(-)SE]在大鼠體內外的代謝轉化.方法採用大鼠肝微粒體體外溫孵法對(-)SE的代謝轉化進行瞭研究,優化瞭代謝體繫,建立瞭反相HPLC法同時分離檢測(-)SE及其體外代謝產物的分析方法.用液液萃取,製備TLC及半製備HPLC分離純化瞭4箇代謝產物併進行瞭光譜鑒定.在此基礎上,建立瞭生物體液中(-)SE及其代謝物的反相HPLC分析方法,併用該法檢測瞭ip給藥後大鼠的膽汁、尿樣及其經β-葡糖醛痠苷酶水解後的樣品.結果代謝物分彆鑒定為6-位羥基,6-位羰基及5-位α及β羥基取代的(-)SE,還證實瞭體內6-位羥基代謝物進一步形成瞭二相結閤型產物.結論基本闡明(-)SE在大鼠體內外代謝轉化的途徑.
목적연구일협추감[securinine,(-)SE]재대서체내외적대사전화.방법채용대서간미립체체외온부법대(-)SE적대사전화진행료연구,우화료대사체계,건립료반상HPLC법동시분리검측(-)SE급기체외대사산물적분석방법.용액액췌취,제비TLC급반제비HPLC분리순화료4개대사산물병진행료광보감정.재차기출상,건립료생물체액중(-)SE급기대사물적반상HPLC분석방법,병용해법검측료ip급약후대서적담즙、뇨양급기경β-포당철산감매수해후적양품.결과대사물분별감정위6-위간기,6-위탄기급5-위α급β간기취대적(-)SE,환증실료체내6-위간기대사물진일보형성료이상결합형산물.결론기본천명(-)SE재대서체내외대사전화적도경.
