中国医药生物技术
中國醫藥生物技術
중국의약생물기술
CHINESE MEDICINAL BIOTECHNOLOGY
2011年
2期
116-120
,共5页
牛玉强%姜威%余利岩%王彦昶%李妍%司书毅
牛玉彊%薑威%餘利巖%王彥昶%李妍%司書毅
우옥강%강위%여리암%왕언창%리연%사서의
磷酸转移酶类%细胞抑制剂%细胞增殖%细胞凋亡
燐痠轉移酶類%細胞抑製劑%細胞增殖%細胞凋亡
린산전이매류%세포억제제%세포증식%세포조망
目的 从微生物代谢产物中分离和纯化Aurora-B激酶抑制剂并检测其抗肿瘤活性.方法 以野生型酵母菌Y300和ipll-321温度敏感型突变株为模式菌跟踪活性组分;从阳性放线菌I07A-01038发酵产物中分离纯化活性化合物并进行结构鉴定:体外酶学实验验证阳性化合物对Aurora-B激酶的抑制活性;MTT法检测阳性化合物对肿瘤细胞增殖的抑制活性;AnnexinVFITC/Pl双染法检测活性化合物对肿瘤细胞早期凋亡的诱导作用.结果 从阳性放线菌I07A-01038发酵产物中得到活性化合物酒渣碱甲酯(flazin methyl ester),酒渣碱甲酯对ipll-321突变株具有特异性抑制作用,其在野生型酵母菌株Y300和突变株ipl1-321的ICso分别为48 jLmol/L和24 pmol/L:体外酶学实验证实其对Aurora-B激酶具有抑制作用,其IC_50为10 pmol/L(ATP = 50 pmol/L):酒渣碱甲酯对HepG2、A549、Hela肿瘤细胞均具有杀伤活性,IC_50分别为13、11和10 μmol/L.并能够诱导Hela细胞发生早期凋亡.结论 得到一个微生物来源的具有抗肿瘤活性的Aurora-B激酶抑制剂-酒渣碱甲酯.
目的 從微生物代謝產物中分離和純化Aurora-B激酶抑製劑併檢測其抗腫瘤活性.方法 以野生型酵母菌Y300和ipll-321溫度敏感型突變株為模式菌跟蹤活性組分;從暘性放線菌I07A-01038髮酵產物中分離純化活性化閤物併進行結構鑒定:體外酶學實驗驗證暘性化閤物對Aurora-B激酶的抑製活性;MTT法檢測暘性化閤物對腫瘤細胞增殖的抑製活性;AnnexinVFITC/Pl雙染法檢測活性化閤物對腫瘤細胞早期凋亡的誘導作用.結果 從暘性放線菌I07A-01038髮酵產物中得到活性化閤物酒渣堿甲酯(flazin methyl ester),酒渣堿甲酯對ipll-321突變株具有特異性抑製作用,其在野生型酵母菌株Y300和突變株ipl1-321的ICso分彆為48 jLmol/L和24 pmol/L:體外酶學實驗證實其對Aurora-B激酶具有抑製作用,其IC_50為10 pmol/L(ATP = 50 pmol/L):酒渣堿甲酯對HepG2、A549、Hela腫瘤細胞均具有殺傷活性,IC_50分彆為13、11和10 μmol/L.併能夠誘導Hela細胞髮生早期凋亡.結論 得到一箇微生物來源的具有抗腫瘤活性的Aurora-B激酶抑製劑-酒渣堿甲酯.
목적 종미생물대사산물중분리화순화Aurora-B격매억제제병검측기항종류활성.방법 이야생형효모균Y300화ipll-321온도민감형돌변주위모식균근종활성조분;종양성방선균I07A-01038발효산물중분리순화활성화합물병진행결구감정:체외매학실험험증양성화합물대Aurora-B격매적억제활성;MTT법검측양성화합물대종류세포증식적억제활성;AnnexinVFITC/Pl쌍염법검측활성화합물대종류세포조기조망적유도작용.결과 종양성방선균I07A-01038발효산물중득도활성화합물주사감갑지(flazin methyl ester),주사감갑지대ipll-321돌변주구유특이성억제작용,기재야생형효모균주Y300화돌변주ipl1-321적ICso분별위48 jLmol/L화24 pmol/L:체외매학실험증실기대Aurora-B격매구유억제작용,기IC_50위10 pmol/L(ATP = 50 pmol/L):주사감갑지대HepG2、A549、Hela종류세포균구유살상활성,IC_50분별위13、11화10 μmol/L.병능구유도Hela세포발생조기조망.결론 득도일개미생물래원적구유항종류활성적Aurora-B격매억제제-주사감갑지.
