CAJ | 학술논문

目的:选择合适的载体基团手性中心及离去基团,合成新型铂(Ⅱ)配合物,改善水溶性,寻找抗肿瘤活性好的铂(Ⅱ)配合物.方法:合成(1R,2R)-N1 -(2 -亚甲基吡啶)-1,2-环己二胺和(1S,2S)-N1-(2-亚甲基吡啶)-1,2-环己二胺,并以这两个化合物为载体基团配体,选用氯离子、硫酸根、草酸根、丙二酸根、1,4-丁二酸根、1,1-环丁二羧酸根为离去基团,合成新型铂(Ⅱ)配合物.采用MTr法测定配合物对人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HCT-116、人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性.结果:合成了12个目标化合物,其结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和电喷雾质谱等确证.所得铂(Ⅱ)配合物可很好地克服铂类抗肿瘤药物水溶性差的问题,其对不同肿瘤细胞显示出不同的抗肿瘤活性,其中对人乳腺癌细胞MCF-7作用较为明显.结论:在奥沙利铂结构的基础上,利用载体基团手性中心及离去基团的选择合成新型铂配合物,为设计更为合理的含手性中心的奥沙利铂类似物提供了指导.
목적:선택합괄적재체기단수성중심급리거기단,합성신형박(Ⅱ)배합물,개선수용성,심조항종류활성호적박(Ⅱ)배합물.방법:합성(1R,2R)-N1 -(2 -아갑기필정)-1,2-배기이알화(1S,2S)-N1-(2-아갑기필정)-1,2-배기이알,병이저량개화합물위재체기단배체,선용록리자、류산근、초산근、병이산근、1,4-정이산근、1,1-배정이최산근위리거기단,합성신형박(Ⅱ)배합물.채용MTr법측정배합물대인폐암세포A549、인결장암세포HCT-116、인간암세포HepG2화인유선암세포MCF-7적체외항종류활성.결과:합성료12개목표화합물,기결구균경원소분석、홍외광보、핵자공진경보화전분무질보등학증.소득박(Ⅱ)배합물가흔호지극복박류항종류약물수용성차적문제,기대불동종류세포현시출불동적항종류활성,기중대인유선암세포MCF-7작용교위명현.결론:재오사리박결구적기출상,이용재체기단수성중심급리거기단적선택합성신형박배합물,위설계경위합리적함수성중심적오사리박유사물제공료지도.