高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2012年
6期
1226-1232
,共7页
陈哲%KWONGAnnaKa-Yee%杨振军%张亮仁%LEEHonCheung%张礼和
陳哲%KWONGAnnaKa-Yee%楊振軍%張亮仁%LEEHonCheung%張禮和
진철%KWONGAnnaKa-Yee%양진군%장량인%LEEHonCheung%장례화
烟酰胺腺嘌呤二核苷酸%氟代NAD类似物%CD38抑制剂%生物活性
煙酰胺腺嘌呤二覈苷痠%氟代NAD類似物%CD38抑製劑%生物活性
연선알선표령이핵감산%불대NAD유사물%CD38억제제%생물활성
分别以1,3,5-三苯甲酰基-α-D-核糖、3,5-二苯甲酰基-2-脱氧-2,2-氟戊呋喃糖-1-酮和D-木糖为原料,经由烟酰胺核苷及烟酰胺核苷酸中间体,合成了系列糖环经氟原子取代的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类CD38抑制剂.基于对CD38的水解抑制能力的考察,评价了所合成氟代NAD类似物的活性.结果表明,糖环上氟原子取代的数目和位置对抑制剂活性的影响十分明显,烟酰胺核苷的端基构型对活性的影响较大.2个化合物均显示出非常好的CD38抑制活性,其中化合物2a的抑制活性高出阳性对照物阿糖型氟代烟酰胺腺嘌呤二核苷酸2个数量级.
分彆以1,3,5-三苯甲酰基-α-D-覈糖、3,5-二苯甲酰基-2-脫氧-2,2-氟戊呋喃糖-1-酮和D-木糖為原料,經由煙酰胺覈苷及煙酰胺覈苷痠中間體,閤成瞭繫列糖環經氟原子取代的煙酰胺腺嘌呤二覈苷痠(NAD)類CD38抑製劑.基于對CD38的水解抑製能力的攷察,評價瞭所閤成氟代NAD類似物的活性.結果錶明,糖環上氟原子取代的數目和位置對抑製劑活性的影響十分明顯,煙酰胺覈苷的耑基構型對活性的影響較大.2箇化閤物均顯示齣非常好的CD38抑製活性,其中化閤物2a的抑製活性高齣暘性對照物阿糖型氟代煙酰胺腺嘌呤二覈苷痠2箇數量級.
분별이1,3,5-삼분갑선기-α-D-핵당、3,5-이분갑선기-2-탈양-2,2-불무부남당-1-동화D-목당위원료,경유연선알핵감급연선알핵감산중간체,합성료계렬당배경불원자취대적연선알선표령이핵감산(NAD)류CD38억제제.기우대CD38적수해억제능력적고찰,평개료소합성불대NAD유사물적활성.결과표명,당배상불원자취대적수목화위치대억제제활성적영향십분명현,연선알핵감적단기구형대활성적영향교대.2개화합물균현시출비상호적CD38억제활성,기중화합물2a적억제활성고출양성대조물아당형불대연선알선표령이핵감산2개수량급.
