CAJ | 학술논문

目的:观察小分子酪氨酸激酶抑制剂 GW2974 对实验性口腔癌中 EGFR 及 p-EGFR 表达的抑制作用.方法:选取 100 只金黄地鼠,其中 10 只为阴性对照,其余90只于左侧颊囊涂 0.5%DMBA,每周3次.6周后实验组随机分为阳性对照组、GW2974 低浓度组、GW2974 高浓度组.阳性对照组不做处理,其余两组于左侧颊囊涂抹不同浓度的GW2974(4 mM/L,8 mM/L).24周末处死所有动物,取左侧颊囊黏膜,用免疫组化方法检测各组癌灶中 EGFR 及 p-EGFR 表达情况.结果:通过局部应用 4mM/L 和 8mM/L 的 GW2974,用药后 p-EGFR表达水平均降低,呈现一定的剂量一效应关系;而EGFR的表达未见明显变化.结论:GW2974 可以明显抑制实验性口腔癌中 p-EGFR 的表达,即抑制EGFR的活化,但对EGFR的表达影响不大.GW2974 可能通过抑制 EGFR 胞内区酪氮酸激酶的活化,进而抑制癌细胞 EGFR/ErbB2 的磷酸化作用,从而达到抑制口腔癌发生的目的.
목적:관찰소분자락안산격매억제제 GW2974 대실험성구강암중 EGFR 급 p-EGFR 표체적억제작용.방법:선취 100 지금황지서,기중 10 지위음성대조,기여90지우좌측협낭도 0.5%DMBA,매주3차.6주후실험조수궤분위양성대조조、GW2974 저농도조、GW2974 고농도조.양성대조조불주처리,기여량조우좌측협낭도말불동농도적GW2974(4 mM/L,8 mM/L).24주말처사소유동물,취좌측협낭점막,용면역조화방법검측각조암조중 EGFR 급 p-EGFR 표체정황.결과:통과국부응용 4mM/L 화 8mM/L 적 GW2974,용약후 p-EGFR표체수평균강저,정현일정적제량일효응관계;이EGFR적표체미견명현변화.결론:GW2974 가이명현억제실험성구강암중 p-EGFR 적표체,즉억제EGFR적활화,단대EGFR적표체영향불대.GW2974 가능통과억제 EGFR 포내구락담산격매적활화,진이억제암세포 EGFR/ErbB2 적린산화작용,종이체도억제구강암발생적목적.