肿瘤基础与临床
腫瘤基礎與臨床
종류기출여림상
JOURNAL OF BASIC AND CLINICAL ONCOLOGY
2011年
3期
191-193
,共3页
杨维维%王丹萍%陈潇%崔羽%陈毓%梁雨蒙%邹祖全
楊維維%王丹萍%陳瀟%崔羽%陳毓%樑雨矇%鄒祖全
양유유%왕단평%진소%최우%진육%량우몽%추조전
GDC-0941%肝癌%细胞生长%细胞凋亡
GDC-0941%肝癌%細胞生長%細胞凋亡
GDC-0941%간암%세포생장%세포조망
目的 探讨磷脂酰肌醇3磷酸激酶(PI3K)/雷帕霉素靶蛋白(mTOR)激酶双抑制剂GDC-0941抗肝癌活性及其作用机制.方法 分别采用MTT法和流式细胞术测定GDC-0941对HepG2肝癌细胞生长和细胞周期的影响;通过免疫印迹法检测信号通路蛋白、细胞周期抑制因子和凋亡相关蛋白的表达.结果 GDC-0941对HepG2细胞有明显的生长抑制作用,且随浓度增加作用效果增强;其生长抑制主要是阻滞HepG2细胞于GO/G1期.GDC-0941下调蛋白激酶B(Akt)和核糖体蛋白A6激酶1(S6K1)的磷酸化水平,上调细胞周期抑制因子p21、p27和促凋亡蛋白p53、bax、bad的表达,同时也下调了抗凋亡蛋白bcl-2的表达.结论 PI3K/mTOR双抑制剂GDC-0941通过上调周期蛋白抑制因子和促凋亡蛋白,同时下调抗凋亡蛋白,从而抑制HepG2细胞生长和诱导其调亡.
目的 探討燐脂酰肌醇3燐痠激酶(PI3K)/雷帕黴素靶蛋白(mTOR)激酶雙抑製劑GDC-0941抗肝癌活性及其作用機製.方法 分彆採用MTT法和流式細胞術測定GDC-0941對HepG2肝癌細胞生長和細胞週期的影響;通過免疫印跡法檢測信號通路蛋白、細胞週期抑製因子和凋亡相關蛋白的錶達.結果 GDC-0941對HepG2細胞有明顯的生長抑製作用,且隨濃度增加作用效果增彊;其生長抑製主要是阻滯HepG2細胞于GO/G1期.GDC-0941下調蛋白激酶B(Akt)和覈糖體蛋白A6激酶1(S6K1)的燐痠化水平,上調細胞週期抑製因子p21、p27和促凋亡蛋白p53、bax、bad的錶達,同時也下調瞭抗凋亡蛋白bcl-2的錶達.結論 PI3K/mTOR雙抑製劑GDC-0941通過上調週期蛋白抑製因子和促凋亡蛋白,同時下調抗凋亡蛋白,從而抑製HepG2細胞生長和誘導其調亡.
목적 탐토린지선기순3린산격매(PI3K)/뢰파매소파단백(mTOR)격매쌍억제제GDC-0941항간암활성급기작용궤제.방법 분별채용MTT법화류식세포술측정GDC-0941대HepG2간암세포생장화세포주기적영향;통과면역인적법검측신호통로단백、세포주기억제인자화조망상관단백적표체.결과 GDC-0941대HepG2세포유명현적생장억제작용,차수농도증가작용효과증강;기생장억제주요시조체HepG2세포우GO/G1기.GDC-0941하조단백격매B(Akt)화핵당체단백A6격매1(S6K1)적린산화수평,상조세포주기억제인자p21、p27화촉조망단백p53、bax、bad적표체,동시야하조료항조망단백bcl-2적표체.결론 PI3K/mTOR쌍억제제GDC-0941통과상조주기단백억제인자화촉조망단백,동시하조항조망단백,종이억제HepG2세포생장화유도기조망.
