CAJ | 학술논문

目的:考察口服他克莫司(FK506)胶囊在肝移植患者体内的药动学特征,为临床调整个体化给药方案提供科学依据.方法:22例肝移植患者,给予FK506为基础的免疫抑制治疗,术后24 h后开始服用FK506,剂量为(0.13±0.04)mg·kg-1·d-1,每12 h服用1次.受试者在服药前(0 h)和服药后0.33,0.66,1,1.5,2,3,4,6,8,10,12 h共12个时间点分别取外周静脉血,用MEIA法进行药物浓度测定,PKBP-N1软件计算药动学参数,并绘制血药浓度-时间曲线.结果:FK506口服后血药浓度一时间曲线为一级吸收二室开放模型,22例肝移植受者在口服FK506后,血药浓度迅速上升达到峰值,然后迅速下降,PK参数分别为t1/2a为(1.2±2.1)h,t1/2β(21.0±10.1)h,Ka(2.2±0.9)·h-1,CLs(0.64±0.3)L·h-1·kg-1,AUG0-12为(136.2±33.7)μg·h·L-1.本实验中和AUC相关性最好的是G、C4、C8,r分别为0.95,0.94,0.91.结论:肝移植患者口服FK506药动学个体差异大,用药应个体化.根据PKBP-N1分析得到的药动学参数,能较好的体现患者的药动学信息,根据单点血药浓度可以比较准确的预测AUC0-12.
목적:고찰구복타극막사(FK506)효낭재간이식환자체내적약동학특정,위림상조정개체화급약방안제공과학의거.방법:22례간이식환자,급여FK506위기출적면역억제치료,술후24 h후개시복용FK506,제량위(0.13±0.04)mg·kg-1·d-1,매12 h복용1차.수시자재복약전(0 h)화복약후0.33,0.66,1,1.5,2,3,4,6,8,10,12 h공12개시간점분별취외주정맥혈,용MEIA법진행약물농도측정,PKBP-N1연건계산약동학삼수,병회제혈약농도-시간곡선.결과:FK506구복후혈약농도일시간곡선위일급흡수이실개방모형,22례간이식수자재구복FK506후,혈약농도신속상승체도봉치,연후신속하강,PK삼수분별위t1/2a위(1.2±2.1)h,t1/2β(21.0±10.1)h,Ka(2.2±0.9)·h-1,CLs(0.64±0.3)L·h-1·kg-1,AUG0-12위(136.2±33.7)μg·h·L-1.본실험중화AUC상관성최호적시G、C4、C8,r분별위0.95,0.94,0.91.결론:간이식환자구복FK506약동학개체차이대,용약응개체화.근거PKBP-N1분석득도적약동학삼수,능교호적체현환자적약동학신식,근거단점혈약농도가이비교준학적예측AUC0-12.