中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2009年
1期
39-44
,共6页
张国红%耿仙%张璇%杨冀杰%张海林
張國紅%耿仙%張璇%楊冀傑%張海林
장국홍%경선%장선%양기걸%장해림
双苯氟嗪%钾通道%双电极电压钳%电流
雙苯氟嗪%鉀通道%雙電極電壓鉗%電流
쌍분불진%갑통도%쌍전겁전압겸%전류
目的 研究双苯氟嗪对hERG钾通道电流的影响,探讨其抗心律失常作用的可能机制.方法 以非洲爪蟾卵母细胞作为表达系统,采用双电极电压钳技术观察双苯氟嗪对hERG钾通道电流的影响.结果 双苯氟嗪(8 nmol·L-1-5 μmol·L-1)浓度依赖性地抑制hERG电流,IC50为98.0nmol·L-1;在-10 mV～40 mV范围内双苯氟嗪对hERG电流的抑制作用具有电压依赖性;双苯氟嗪1μmol·L-1对半数激活电压无明显影响,但可降低激活时间常数和去活时间常数,加快bERG电流的激活去活.结论 双苯氟嗪降低hERG钾通道电流并改变其动力学特征,提示双苯氟嗪抗心律失常的作用可能与此有关.
目的 研究雙苯氟嗪對hERG鉀通道電流的影響,探討其抗心律失常作用的可能機製.方法 以非洲爪蟾卵母細胞作為錶達繫統,採用雙電極電壓鉗技術觀察雙苯氟嗪對hERG鉀通道電流的影響.結果 雙苯氟嗪(8 nmol·L-1-5 μmol·L-1)濃度依賴性地抑製hERG電流,IC50為98.0nmol·L-1;在-10 mV～40 mV範圍內雙苯氟嗪對hERG電流的抑製作用具有電壓依賴性;雙苯氟嗪1μmol·L-1對半數激活電壓無明顯影響,但可降低激活時間常數和去活時間常數,加快bERG電流的激活去活.結論 雙苯氟嗪降低hERG鉀通道電流併改變其動力學特徵,提示雙苯氟嗪抗心律失常的作用可能與此有關.
목적 연구쌍분불진대hERG갑통도전류적영향,탐토기항심률실상작용적가능궤제.방법 이비주조섬란모세포작위표체계통,채용쌍전겁전압겸기술관찰쌍분불진대hERG갑통도전류적영향.결과 쌍분불진(8 nmol·L-1-5 μmol·L-1)농도의뢰성지억제hERG전류,IC50위98.0nmol·L-1;재-10 mV～40 mV범위내쌍분불진대hERG전류적억제작용구유전압의뢰성;쌍분불진1μmol·L-1대반수격활전압무명현영향,단가강저격활시간상수화거활시간상수,가쾌bERG전류적격활거활.결론 쌍분불진강저hERG갑통도전류병개변기동역학특정,제시쌍분불진항심률실상적작용가능여차유관.
