合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2012年
3期
296-301
,共6页
苏桂发%农娟%郑志兵%覃江克%唐煌%邓业成
囌桂髮%農娟%鄭誌兵%覃江剋%唐煌%鄧業成
소계발%농연%정지병%담강극%당황%산업성
哌嗪类季铵盐%胆碱酯酶%合成%抗菌活性
哌嗪類季銨鹽%膽堿酯酶%閤成%抗菌活性
고진류계안염%담감지매%합성%항균활성
蜂王酸经醋酐酯化后与己基哌嗪发生酰化反应,再与不同的卤代烃季铵化,合成了8个己基哌嗪季铵盐(5a～5h),其结构经NMR,MS和IR表征.考察了5对乙酰胆碱酯酶(AChE),丁酰胆碱酯酶(BuChE),金黄色葡萄球菌的抑制作用,结果表明5对AchE和BuchE都有一定的抑制活性,其中5c对AChE的抑制能力最强(IC50=4.23 μmol·L-1)；5e对BuChE的抑制效果最好(IC50=2.81 μmol·L-1)；5c,5e和5f在用量为0.05g·L-1时,对金黄色葡萄球菌均具有较好的抑制作用.
蜂王痠經醋酐酯化後與己基哌嗪髮生酰化反應,再與不同的滷代烴季銨化,閤成瞭8箇己基哌嗪季銨鹽(5a～5h),其結構經NMR,MS和IR錶徵.攷察瞭5對乙酰膽堿酯酶(AChE),丁酰膽堿酯酶(BuChE),金黃色葡萄毬菌的抑製作用,結果錶明5對AchE和BuchE都有一定的抑製活性,其中5c對AChE的抑製能力最彊(IC50=4.23 μmol·L-1)；5e對BuChE的抑製效果最好(IC50=2.81 μmol·L-1)；5c,5e和5f在用量為0.05g·L-1時,對金黃色葡萄毬菌均具有較好的抑製作用.
봉왕산경작항지화후여기기고진발생선화반응,재여불동적서대경계안화,합성료8개기기고진계안염(5a～5h),기결구경NMR,MS화IR표정.고찰료5대을선담감지매(AChE),정선담감지매(BuChE),금황색포도구균적억제작용,결과표명5대AchE화BuchE도유일정적억제활성,기중5c대AChE적억제능력최강(IC50=4.23 μmol·L-1)；5e대BuChE적억제효과최호(IC50=2.81 μmol·L-1)；5c,5e화5f재용량위0.05g·L-1시,대금황색포도구균균구유교호적억제작용.
