药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2004年
10期
808-812
,共5页
翟富民%尤启冬%王华%陈晓光%李燕%李洪燕
翟富民%尤啟鼕%王華%陳曉光%李燕%李洪燕
적부민%우계동%왕화%진효광%리연%리홍연
甲氧基咔唑%甲氧基-硝基联苯%Ullmann反应%亚磷酸三乙酯还原%抗肿瘤活性
甲氧基咔唑%甲氧基-硝基聯苯%Ullmann反應%亞燐痠三乙酯還原%抗腫瘤活性
갑양기잡서%갑양기-초기련분%Ullmann반응%아린산삼을지환원%항종류활성
目的设计合成新型甲氧基咔唑类抗肿瘤化合物.方法将4,5-二甲氧基-2-溴硝基苯与甲氧基碘代苯化合物在铜粉催化下经Ullmann反应制得甲氧基-硝基联苯化合物,再经亚磷酸三乙酯还原得三种甲氧基咔唑.对9-位氮进行修饰,合成了16个衍生物.利用核磁共振、质谱、红外光谱和元素分析进行了结构确认.结果体外初步抗肿瘤活性测试结果显示,目标物4c,5a,5b,5g,5h,5i,5l,5n和5p对人结肠癌HT-29细胞的IC50值分别12.1,10.6,8.1,3.1,4.4,10.1及9.2 μmol·L-1.目标物4a对人口腔上皮癌KB细胞的IC50值为17.7 μmol·L-1.结论部分目标化合物对HT-29及KB肿瘤细胞具有较好的抑制作用.
目的設計閤成新型甲氧基咔唑類抗腫瘤化閤物.方法將4,5-二甲氧基-2-溴硝基苯與甲氧基碘代苯化閤物在銅粉催化下經Ullmann反應製得甲氧基-硝基聯苯化閤物,再經亞燐痠三乙酯還原得三種甲氧基咔唑.對9-位氮進行脩飾,閤成瞭16箇衍生物.利用覈磁共振、質譜、紅外光譜和元素分析進行瞭結構確認.結果體外初步抗腫瘤活性測試結果顯示,目標物4c,5a,5b,5g,5h,5i,5l,5n和5p對人結腸癌HT-29細胞的IC50值分彆12.1,10.6,8.1,3.1,4.4,10.1及9.2 μmol·L-1.目標物4a對人口腔上皮癌KB細胞的IC50值為17.7 μmol·L-1.結論部分目標化閤物對HT-29及KB腫瘤細胞具有較好的抑製作用.
목적설계합성신형갑양기잡서류항종류화합물.방법장4,5-이갑양기-2-추초기분여갑양기전대분화합물재동분최화하경Ullmann반응제득갑양기-초기련분화합물,재경아린산삼을지환원득삼충갑양기잡서.대9-위담진행수식,합성료16개연생물.이용핵자공진、질보、홍외광보화원소분석진행료결구학인.결과체외초보항종류활성측시결과현시,목표물4c,5a,5b,5g,5h,5i,5l,5n화5p대인결장암HT-29세포적IC50치분별12.1,10.6,8.1,3.1,4.4,10.1급9.2 μmol·L-1.목표물4a대인구강상피암KB세포적IC50치위17.7 μmol·L-1.결론부분목표화합물대HT-29급KB종류세포구유교호적억제작용.
