应用化学
應用化學
응용화학
CHINESE JOURNAL OF APPLIED CHEMISTRY
2007年
2期
162-167
,共6页
曹胜利%冯玉萍%张玫%蒋宇扬%宇小青%莫卓华
曹勝利%馮玉萍%張玫%蔣宇颺%宇小青%莫卓華
조성리%풍옥평%장매%장우양%우소청%막탁화
4(3H)-喹唑啉酮衍生物%合成%抗肿瘤活性%MTT试验
4(3H)-喹唑啉酮衍生物%閤成%抗腫瘤活性%MTT試驗
4(3H)-규서람동연생물%합성%항종류활성%MTT시험
根据非经典抗叶酸剂的结构特点,将抗肿瘤药效团三甲氧基苯基与4(3H)-喹唑啉酮结构相结合,设计了一系列具有芳胺侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物.使用适量的卤代烷,在室温下对3,4,5-三甲氧基苯胺进行N-烷基化反应,制得了4种N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺,收率为30.3%～60.6%.将2-甲基-6-溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮与3,4,5-三甲氧基苯胺、N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺以及其它芳胺在室温下反应,以30.8%～71.9%的收率合成了目标化合物8a～8m,其结构用ESI-MS、1H NMR、元素分析或HRMS测试技术进行了表征.采用MTT法测试了化合物8a～8m对人非小细胞肺癌A-549、结肠癌HCT-8和肝癌Bel-7402细胞的体外抗肿瘤活性.结果表明,在5×10-6 g/mL质量浓度下所合成的化合物对3种肿瘤细胞的体外生长的抑制率均低于25%.
根據非經典抗葉痠劑的結構特點,將抗腫瘤藥效糰三甲氧基苯基與4(3H)-喹唑啉酮結構相結閤,設計瞭一繫列具有芳胺側鏈的4(3H)-喹唑啉酮衍生物.使用適量的滷代烷,在室溫下對3,4,5-三甲氧基苯胺進行N-烷基化反應,製得瞭4種N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺,收率為30.3%～60.6%.將2-甲基-6-溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮與3,4,5-三甲氧基苯胺、N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺以及其它芳胺在室溫下反應,以30.8%～71.9%的收率閤成瞭目標化閤物8a～8m,其結構用ESI-MS、1H NMR、元素分析或HRMS測試技術進行瞭錶徵.採用MTT法測試瞭化閤物8a～8m對人非小細胞肺癌A-549、結腸癌HCT-8和肝癌Bel-7402細胞的體外抗腫瘤活性.結果錶明,在5×10-6 g/mL質量濃度下所閤成的化閤物對3種腫瘤細胞的體外生長的抑製率均低于25%.
근거비경전항협산제적결구특점,장항종류약효단삼갑양기분기여4(3H)-규서람동결구상결합,설계료일계렬구유방알측련적4(3H)-규서람동연생물.사용괄량적서대완,재실온하대3,4,5-삼갑양기분알진행N-완기화반응,제득료4충N-취대적3,4,5-삼갑양기분알,수솔위30.3%～60.6%.장2-갑기-6-추갑기-4(3H)-규서람동여3,4,5-삼갑양기분알、N-취대적3,4,5-삼갑양기분알이급기타방알재실온하반응,이30.8%～71.9%적수솔합성료목표화합물8a～8m,기결구용ESI-MS、1H NMR、원소분석혹HRMS측시기술진행료표정.채용MTT법측시료화합물8a～8m대인비소세포폐암A-549、결장암HCT-8화간암Bel-7402세포적체외항종류활성.결과표명,재5×10-6 g/mL질량농도하소합성적화합물대3충종류세포적체외생장적억제솔균저우25%.
