有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2010年
9期
1395-1399
,共5页
周则卫%沈秀%唐卫生%吴小霞%高建芳%巩伟民
週則衛%瀋秀%唐衛生%吳小霞%高建芳%鞏偉民
주칙위%침수%당위생%오소하%고건방%공위민
雌激素%衍生物%合成%抗辐射%升白
雌激素%衍生物%閤成%抗輻射%升白
자격소%연생물%합성%항복사%승백
以17α-炔雌二醇和17β-雌二醇为原料,分别与烯丙基溴、溴代异戊烯反应,通过一步反应合成了4个新雌激素衍生物,分别是17α-炔雌二醇-3-烯丙基醚(ES-1),17β-雌二醇-3-烯丙基醚(ES-2),17α-炔雌二醇-3-异戊烯基醚(ES-3)和17β-雌二醇-3-异戊烯基醚(ES-4),产率分别为92.2%,73.7%,65.9%和67.6%.化合物通过1H NMR,13C NMR,IR,MS及元素分析确证了结构,4个化合物均未见文献报道.初步的抗辐射升白生物活性研究表明,4个化合物对137Cs γ-射线引起的小鼠白细胞低下及造血系统功能损伤有一定的保护作用.其中ES-3的升白作用最佳,经统计学处理,3个给药剂量组与对照组比,升白作用均有非常显著性差异(P<0.001).
以17α-炔雌二醇和17β-雌二醇為原料,分彆與烯丙基溴、溴代異戊烯反應,通過一步反應閤成瞭4箇新雌激素衍生物,分彆是17α-炔雌二醇-3-烯丙基醚(ES-1),17β-雌二醇-3-烯丙基醚(ES-2),17α-炔雌二醇-3-異戊烯基醚(ES-3)和17β-雌二醇-3-異戊烯基醚(ES-4),產率分彆為92.2%,73.7%,65.9%和67.6%.化閤物通過1H NMR,13C NMR,IR,MS及元素分析確證瞭結構,4箇化閤物均未見文獻報道.初步的抗輻射升白生物活性研究錶明,4箇化閤物對137Cs γ-射線引起的小鼠白細胞低下及造血繫統功能損傷有一定的保護作用.其中ES-3的升白作用最佳,經統計學處理,3箇給藥劑量組與對照組比,升白作用均有非常顯著性差異(P<0.001).
이17α-결자이순화17β-자이순위원료,분별여희병기추、추대이무희반응,통과일보반응합성료4개신자격소연생물,분별시17α-결자이순-3-희병기미(ES-1),17β-자이순-3-희병기미(ES-2),17α-결자이순-3-이무희기미(ES-3)화17β-자이순-3-이무희기미(ES-4),산솔분별위92.2%,73.7%,65.9%화67.6%.화합물통과1H NMR,13C NMR,IR,MS급원소분석학증료결구,4개화합물균미견문헌보도.초보적항복사승백생물활성연구표명,4개화합물대137Cs γ-사선인기적소서백세포저하급조혈계통공능손상유일정적보호작용.기중ES-3적승백작용최가,경통계학처리,3개급약제량조여대조조비,승백작용균유비상현저성차이(P<0.001).
