中国药师
中國藥師
중국약사
CHINA PHARMACIST
2011年
1期
9-12
,共4页
辛华雯%苏明威%李维亮%吴笑春%李罄%余爱荣%姚国庆
辛華雯%囌明威%李維亮%吳笑春%李罄%餘愛榮%姚國慶
신화문%소명위%리유량%오소춘%리경%여애영%요국경
CYP3A%五味子甲素%咪达唑仑%高效液相色谱法
CYP3A%五味子甲素%咪達唑崙%高效液相色譜法
CYP3A%오미자갑소%미체서륜%고효액상색보법
目的:通过"探针"法探讨五味子甲素体内、外对大鼠肝微粒体CYP3A活性的影响及其相关性.方法:选取咪达唑仑作为CYP3A探针,用高效液相色谱法测定五味子甲素体外孵育给药和体内灌胃给药后大鼠肝微粒体酶CYP3A活性,通过药动学参数Km确定其体内、外作用的相关性.结果:体外试验结果表明,五味子甲素非竞争性抑制咪达唑仑的代谢,其Ki为5.5 μmol·L-1,体内试验亦证实了五味子甲素能显著抑制肝微粒体CYP3A酶活性(P＜0.01)并呈剂量依赖性,其体内给药的Ki值为30.67 mg·kg-1.体内外Km值十分接近.结论:五味子甲素在体内和体外均可非竞争性抑制大鼠肝微粒体酶CYP3A活性,其对CYP3A影响的体内、体外结果具有良好的相关性.
目的:通過"探針"法探討五味子甲素體內、外對大鼠肝微粒體CYP3A活性的影響及其相關性.方法:選取咪達唑崙作為CYP3A探針,用高效液相色譜法測定五味子甲素體外孵育給藥和體內灌胃給藥後大鼠肝微粒體酶CYP3A活性,通過藥動學參數Km確定其體內、外作用的相關性.結果:體外試驗結果錶明,五味子甲素非競爭性抑製咪達唑崙的代謝,其Ki為5.5 μmol·L-1,體內試驗亦證實瞭五味子甲素能顯著抑製肝微粒體CYP3A酶活性(P＜0.01)併呈劑量依賴性,其體內給藥的Ki值為30.67 mg·kg-1.體內外Km值十分接近.結論:五味子甲素在體內和體外均可非競爭性抑製大鼠肝微粒體酶CYP3A活性,其對CYP3A影響的體內、體外結果具有良好的相關性.
목적:통과"탐침"법탐토오미자갑소체내、외대대서간미립체CYP3A활성적영향급기상관성.방법:선취미체서륜작위CYP3A탐침,용고효액상색보법측정오미자갑소체외부육급약화체내관위급약후대서간미립체매CYP3A활성,통과약동학삼수Km학정기체내、외작용적상관성.결과:체외시험결과표명,오미자갑소비경쟁성억제미체서륜적대사,기Ki위5.5 μmol·L-1,체내시험역증실료오미자갑소능현저억제간미립체CYP3A매활성(P＜0.01)병정제량의뢰성,기체내급약적Ki치위30.67 mg·kg-1.체내외Km치십분접근.결론:오미자갑소재체내화체외균가비경쟁성억제대서간미립체매CYP3A활성,기대CYP3A영향적체내、체외결과구유량호적상관성.
